PF-3716556

CatalogusnummerS2222 Batch:S222250

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H26N4O3
Moleculair gewicht 394.47 CAS-nr. 928774-43-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (200.26 mM)
Ethanol 79 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PF 3716556 is een potente en selectieve P-CAB (kalium-competitieve zuurblokker), met een pIC50 van respectievelijk 6,026 en 7,095 voor de remming van de activiteit van varkens-H+,K+-ATPase in ion-lekkende en ion-dichte assays, remt de maagzuursecretie, vertoont geen activiteit bij Na+,K+-ATPase, en wordt gebruikt voor de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte.
Doelen
H+/K+-ATPase
~6.5(pIC50)
In vitro PF-03716556 is een potente en selectieve zuurpompantagonist met een pIC50 van ongeveer 6,026 en 7,095 voor de remming van de activiteit van varkens-H+,K+-ATPase in respectievelijk ion-lekkende en ion-dichte assays. PF-03716556 wordt gebruikt voor de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte. PF-03716556 is in vitro zeer selectief voor H+, K+-ATPase en vertoont geen activiteit bij Na+, K+-ATPase. PF-03716556 vertoont geen soortverschillen tussen de varkens-, honden- en menselijke enzymen. PF-03716556 heeft een competitieve en reversibele werkingswijze.
In vivo PF-03716556 remt de maagzuursecretie in rat- en hondenmodellen. PF-03716556 biedt langdurige en maximale werkzaamheid binnen 30 minuten na een eenmalige dosering met responsen die gedurende ten minste 5 dagen van herhaalde dosering worden gehandhaafd zonder tekenen van tolerantie.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    rat

  • Doseringen

    1–10 mg/kg; 1 ml/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.