PD318088

CatalogusnummerS1568 Batch:S156801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H13BrF3IN2O4
Moleculair gewicht 561.09 CAS-nr. 391210-00-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 112 mg/mL (199.61 mM)
Ethanol 14 mg/mL (24.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.500mg/ml (0.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PD318088 is een niet-ATP-competitieve allosterische MEK1/2-remmer, die gelijktijdig bindt met ATP in een gebied van de actieve site van MEK1 dat grenst aan de ATP-bindingsplaats.
Doelen
MEK1/2
In vitro PD318088 is een kleine-molecuulremmer van MEK1/2, een analoog van PD184352, wat suggereert dat het een aanzienlijke antiproliferatieve activiteit tegen kankercellen zou kunnen hebben, hoewel er momenteel geen functionele studie van deze verbinding beschikbaar is. Deze remmer bindt gelijktijdig met ATP in een gebied van de actieve site van MEK1 dat grenst aan de ATP-bindingsplaats. De vorming van de ternaire complexen met deze chemische stof en MgATP resulteert in matige verhogingen (tot 140 nM) voor de Kd monomeer-dimeer voor zowel MEK1 als MEK2. De binding van deze verbinding en MgATP aan MEK1 elimineert ook de vorming van tetrameren en hogere-orde aggregaten. Deze verbinding en MgATP verhogen samen de dimerisatie-dissociatieconstante voor MEK1 en MEK2 enigszins van ~75 nM naar ~140 nM, wat suggereert dat het mechanisme van remming voor dit molecuul waarschijnlijk het gevolg is van gelokaliseerde conformationele veranderingen in de actieve site en niet van een globale verandering in de algehele structuur. ]}]}``` ```json{

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

Klantproductvalidatie

<p>After starved in serum-free medium for 24h, T47D cells incubated with the indicated concentrations of PD318088 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PD318088 Is geciteerd door 6 Publicaties

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180] PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513] PubMed: 31068699
MEK inhibitors activate Wnt signalling and induce stem cell plasticity in colorectal cancer [ Nat Commun, 2019, 10(1):2197] PubMed: 31097693
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.