In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Orlistat is een algemene lipase remmer met een IC50 van 122 ng/ml voor PL uit menselijk duodenumvocht. Deze verbinding vermindert de proliferatie, induceert apoptosis en stopt de celcyclus.
Doelen
lipase (Cell-free assay)
Fatty acid synthesis (Cell-free assay)
In vitro
Orlistat, een remmer van lipasen en Fatty Acid Synthase, wordt oraal gebruikt voor de langetermijnbehandeling van obesitas. Deze verbinding vertoont antiproliferatieve activiteit tegen kankercellen in vitro. Er is vastgesteld dat het pro-apoptosis NOXA-eiwit verhoogt.
In vivo
Orlistat, oraal toegediend, wordt minimaal geabsorbeerd door het maagdarmkanaal en is in staat de absorptie van een groot percentage lipiden te voorkomen, waardoor de lipidetoevoer van externe bronnen wordt verminderd. Vanwege de extreem lage orale biologische beschikbaarheid zijn de effecten van deze verbinding grotendeels beperkt tot het maagdarmkanaal, waar het pancreaslipase inactiveert. Daarom zouden de formulering en toedieningsroute moeten worden gewijzigd om tumoren van de borst, prostaat, enzovoort te behandelen. Deze chemische stof stopt de proliferatie van tumorcellen, induceert tumorcel apoptosis en remt de groei van PC-3-tumoren bij naakte muizen. Een farmacokinetische analyse van deze verbinding (155 mg/kg) toegediend via i.p. injectie toonde piekniveaus in het bloed van ∼10 μM 2 uur na dosering (gegevens niet getoond). Na deze tijd namen de bloedspiegels van het medicijn snel af.
Leukemic cells were cultured in the presence of graded concentrations of orlistat for two days. Control cultures were exposed to DMSO alone at the concentration corresponding to that utilized for this compound 40 μM. At the end of the in vitro treatment, leukemic cells were lysed and subjected to western blot (WB) analysis.
Acyl-CoA thioesterase 8 induces gemcitabine resistance via regulation of lipid metabolism and antiferroptotic activity in pancreatic ductal adenocarcinoma
[ Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y]
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance
[ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy
[ Oncogenesis, 2022, 11(1):24]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
