Odanacatib

CatalogusnummerS1115 Batch:S111502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H27F4N3O3S
Moleculair gewicht 525.56 CAS-nr. 603139-19-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (190.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (9.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.800mg/ml (1.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.000mg/ml (1.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Odanacatib is een krachtige, selectieve en neutrale remmer van cathepsine K (mens/konijn) met een IC50 van 0,2 nM/1 nM, en toonde hoge selectiviteit versus off-target cathepsine B, L, S. Fase 3.
Doelen
Cathepsin K (human) Cathepsin K (rabbit)
0.2 nM 1 nM
In vitro In vitro vertoont Odanacatib een hoge remmende activiteit en selectiviteit voor cathepsine K met IC50-waarden van respectievelijk 0,2 nM en 1 nM voor humane cathepsine K en konijnencathepsine K. Bovendien vertoont deze verbinding ook vergelijkbare potenties in enzym-bezettingstesten met hele menselijke cellen met een gecorrigeerde IC50 van 5 nM. Een recente studie toont aan dat deze chemische stof resulteert in een vermindering van de resorptieactiviteit van osteoclasten (OC) door intracellulaire vesiculaire trafficking te onderbreken.
In vivo Bij preklinische ratten vertoont Odanacatib (10 mg/kg) uitstekende farmacokinetiek met een klaring (Cl: 2 mL kg-1 min-1), een laag distributievolume (Vdss: 1.1 L kg-1), een halfwaardetijd (T1/2: 6 uur) en orale biologische beschikbaarheid (F: 8%), respectievelijk. Bovendien vertoont deze verbinding ook een uitstekende metabole stabiliteit in rattenhepatocyten met een 96% herstel van de identiteit van de moedersubstantie. Deze chemische stof, toegediend via p.o., voorkomt botverlies bij ovariectomiseerde (OVX) konijnen op een dosisgerelateerde manier. Bovendien leidt het (9 µM/dag) tot een significante toename van de botmineraaldichtheid (BMD) van het proximale femur (7,8%), de BMD van de femurhals (10,8%) en de BMD van de trochanter major (6,5%). Bij oestrogeendeficiënte, skeletrijpe resusapen remt langdurige behandeling met deze verbinding de botombouw effectief zonder het aantal osteoclasten te verminderen en handhaaft het de normale biomechanische eigenschappen van de wervelkolom van OVX niet-menselijke primaten.
Kenmerken Een krachtige, selectieve en neutrale cathepsine K-remmer.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    Ovariectomized (OVX) rabbit model

  • Doseringen

    ≤9 µM/day

  • Toediening

    Administered via p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/

Klantproductvalidatie

, , Shandong University, 2014, Craniofacial Science.

Sellecks Odanacatib Is geciteerd door 26 Publicaties

Calcium-dependent pathway as a primary cause of hypoxic RGC damage in monkey retinal explants [ PLoS One, 2025, 20(7):e0327246] PubMed: 40644465
CTSK as a Collagen Degradation Marker Induces Gingival Recession During High-Force Orthodontic Tooth Movement [ Int Dent J, 2025, 75(4):100810] PubMed: 40315697
Immune regulatory and anti-resorptive activities of tanshinone IIA sulfonate attenuates rheumatoid arthritis in mice [ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312] PubMed: 39294929
Airway epithelial overexpressed CTSK induces airway remodeling through EMTU activation in asthma [ Authorea , 2023, ] PubMed: none
Oral microbial extracellular DNA initiates periodontitis through gingival degradation by fibroblast-derived cathepsin K in mice [ Commun Biol, 2022, 5(1):962] PubMed: 36104423
The abnormal accumulation of heparan sulfate in patients with mucopolysaccharidosis prevents the elastolytic activity of cathepsin V [ Carbohydr Polym, 2021, 253:117261] PubMed: 33278943
The CD200-CD200R axis promotes squamous cell carcinoma metastasis via regulation of cathepsin K [ Cancer Res, 2021, canres.3251.2020] PubMed: 34183355
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Inappropriate cathepsin K secretion promotes its enzymatic activation driving heart and valve malformation [ JCI Insight, 2020, 5(20)133019] PubMed: 33055423

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.