Nystatin

Nystatin resulteert in een significante vermindering van de adhesie van buccale epitheelcellen van alle zes Candida soorten. [1] Deze verbinding is een antibioticum dat de permeabiliteit van plasmamembranen verhoogt voor kleine monovalente ionen, waaronder chloride. Het verhoogt de apicale chloridepermeabiliteit tot het punt waar transepithEliaal chloride transport wordt beperkt door transport over de basolaterale membraan van tracheale epitheelcellen, wat voornamelijk de activiteit van de cotransporter weerspiegelt. Deze chemische stof (400 eenheden/ml) verhoogt het basale niveau van transepithEliale 36Cl-flux met ongeveer 1,5-voudig en elimineert UTP-stimulatie van deze flux. Deze behandeling heft ook de UTP-stimulatie van verzadigbare, basolaterale [³H]bumetanide binding op, een maat voor functionerende Na-K-Cl cotransporters in deze cellen; isoproterenol-stimulatie van binding wordt slechts mild geremd door Nystatin-behandeling. [2] Het verhoogt significant de endostatine-opname door endotheelcellen door de internalisatie van endostatine overwegend naar de clathrine-gemedieerde route te verschuiven. Deze door het compound verbeterde internalisatie van endostatine verhoogt ook de remmende effecten op de buisvorming en migratie van endotheelcellen. [3]

Nystatin gecombineerd met endostatine verbetert selectief de endostatine-opname en biodistributie in tumorbloedvaten en tumorweefsels, maar niet in normale weefsels van tumor-dragende muizen, wat uiteindelijk resulteert in verhoogde antiangiogene en antitumorale werkzaamheid van endostatine in vivo. [3] Liposomaal this compound, in doses zo laag als 2 mg/kg lichaamsgewicht/dag, beschermt neutropene muizen tegen Aspergillus-geïnduceerde sterfte op een statistisch significante manier op het 50-daagse tijdspunt in vergelijking met de geen-behandeling, de zoutoplossing, of de lege-liposoomgroep. [4]