Nizatidine

CatalogusnummerS1890 Batch:S189001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C12H21N5O2S2

Moleculair gewicht 331.46 CAS-nr. 76963-41-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.11 mM)
Water 28 mg/mL (84.47 mM)
Ethanol 18 mg/mL (54.3 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Nizatidine is een Histamine Receptor H2-antagonist met een IC50 van 0,9 nM, remt ook AChE met een IC50 van 6,7 μM.
Doelen
Histamine H2 receptor AChE
0.9 nM 6.7 μM
In vitro Nizatidine, een selectieve Histamine Receptor H2-receptorantagonist, is een potente remmer van de maagzuursecretie, met een IC50 van 0,9 nM. Deze verbinding remt ook reversibel acetylcholinesterase (AChE), met een IC50 van 6,7 μM, en de remming is niet-competitief, met een Ki-waarde van 7,4 μM.
In vivo Nizatidine vertoont maximale remming van maagzuur bij ratten binnen het eerste uur na toediening van het medicijn, met een EC50 van 1,383 μmol/kg. Deze verbinding (0,3-3 mg/kg, i.v.) verhoogt significant de motorische index van gastro-intestinale (GI) motiliteit op een dosisafhankelijke manier. Het remt de maagzuursecretie met ED50 en ED90 van 0,18 en 3,22 mg/kg bij honden, en respectievelijk 2,94 en 19,6 mg/kg bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Rat

  • Doseringen

    0.5-10 μmol/kg

  • Toediening

    s.c

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2877081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8093722/

Sellecks Nizatidine Is geciteerd door 4 Publicaties

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Proton Pump Inhibitors Inhibit PHOSPHO1 Activity and Matrix Mineralisation In Vitro [ Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705] PubMed: 34213594
Proton pump inhibitors inhibit PHOSPHO1 activity and matrix mineralisation in vitro [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931] PubMed: None
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.