Nevirapine (NSC 641530)

CatalogusnummerS1742 Batch:S174201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H14N4O
Moleculair gewicht 266.3 CAS-nr. 129618-40-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Nevirapine (NSC 641530, NVP) is een niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer (NNRTI) die wordt gebruikt voor de behandeling van HIV-1-infectie en AIDS.
Doelen
Reverse transcriptase
In vitro

Nevirapine (NSC 641530) is een niet-nucleoside RT-remmer met een goed gekarakteriseerde remmende activiteit op RT-enzymen van retrovirale oorsprong. Het is ook een effectieve remmer van de endogene RT in murine en menselijke cellijnen. Deze verbinding is een zeer specifieke remmer van HIV-1 Reverse Transcriptase (RT) die een IC50 = 84 nM vertoont in enzymassays en IC50 = 40nM tegen HIV-1-replicatie in celkweek. Het verandert de klievingsspecificiteit van het RNase H, wat resulteert in Nevirapine-geïnduceerde stimulatie van RNase H-activiteit voorbij de verwachte toename door de verandering in klievingsspecificiteit. Het is een remmer van alleen CYP3A4 bij concentraties die ver boven die van therapeutische relevantie liggen (Ki = 270 mM). De blootstelling ervan herstelt het differentiatieblok dat aanwezig is in acute myeloïde leukemie (AML) cellijnen en primaire blasten van twee AML-patiënten, zoals aangegeven door morfologische, functionele en immunofenotypische assays.

In vivo

Nevirapine (NSC 641530) wordt gemetaboliseerd tot 4-CANVP als een belangrijke metaboliet bij alle mannelijke dieren en bij vrouwelijke muizen, honden en apen. 3-OHNVP is een belangrijke fecale metaboliet bij alle dieren, behalve bij de mannelijke rat. In de gal van ratten is 4-CANVP een belangrijke metaboliet samen met 12-OHNVP-glucuronide.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12747369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1371691/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

Klantproductvalidatie

Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 d post infection by measuring β-galactosidase. Left: the mean enzyme activities. Middle: normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of nevirapine were set at 100%. Right: IC50 values.

Gegevens van [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Sellecks Nevirapine (NSC 641530) Is geciteerd door 13 Publicaties

Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Discovery of Benzisothiazolone Derivatives as Bifunctional Inhibitors of HIV-1 Reverse Transcriptase DNA Polymerase and Ribonuclease H Activities [ Biomolecules, 2024, 14(7)819] PubMed: 39062532
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
DNA ultra-sensitive quantification, a technology for studying HIV unintegrated linear DNA [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443] PubMed: 37159665
LINE-1 activation in the cerebellum drives ataxia [ Neuron, 2022, 110(20):3278-3287.e8] PubMed: 36070749
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] PubMed: 34971588
Limitations of dual-fluorescent HIV reporter viruses in a model of pre-activation latency. [ J Int AIDS Soc, 2019, 22(12):e25425] PubMed: 31855322
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)] PubMed: 31160281

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.