Maprotiline HCl

Maprotiline remt HERG-kanalen die tot expressie komen in HEK-cellen met een IC50 van 5,2 μM en HERG-kanalen die tot expressie komen in oöcyten met een IC50 van 24 μM. Maprotiline blokkeert open kanalen, maar heeft geen significant effect op gesloten kanalen. [1] Maprotiline is een tetracyclisch antidepressivum, dat de opname van noradrenaline sterk remt, hoewel het opmerkelijk is in zijn gebrek aan remming van de serotonerge opname. Maprotiline heeft ook een beduidend minder uitgesproken alfa-Adrenergic Receptor blokkerende activiteit dan amitriptyline. [2] Maprotiline vermindert de cellevensvatbaarheid op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier in Neuro-2a-cellen. Maprotiline induceert apoptose en verhoogt de activering van caspase-3. Maprotiline induceert ook [Ca(2+)](i)-toenames, wat de mobilisatie van intracellulair Ca(2+) omvat dat is opgeslagen in het endoplasmatisch reticulum. [3]

Maprotiline resulteert in significant verhoogde GluR1- en GluR2/3-subeenheidsexpressie in de nucleus accumbens en het dorsale striatum van muizen zoals gedetecteerd door immunohistochemie; en verhoogt significant de GluR1- en GluR2/3-expressie in de hippocampus, zoals aangetoond door Western blot-analyse. [4] Maprotiline heeft een potent anti-inflammatoir effect bij ratten en dit effect is gekoppeld aan de perifere en supraspinale acties van het medicijn. [5] Maprotiline belemmert het leren wanneer het vóór de training wordt toegediend, maar er is geen statistisch significant effect zichtbaar wanneer het na de training wordt toegediend. [6]