Lopinavir (ABT-378)

CatalogusnummerS1380 Batch:S138004

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C37H48N4O5
Moleculair gewicht 628.8 CAS-nr. 192725-17-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.03 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.03 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (47.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lopinavir (ABT-378) is een krachtige HIV protease remmer met een Ki van 1,3 pM in een celvrije test.
Doelen
HIV protease
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
In vitro Lopinavir (ABT-378) bindt aan mutant HIV protease (V82A, V82F en V82T) met een Ki van respectievelijk 4,9 pM, 3,7 pM en 3,6 pM. Het remt 93% van de wild-type HIV protease activiteit bij 0,5 nM, en onderdrukt ook de HIV protease activiteit in afwezigheid en aanwezigheid van 50% HS met een EC50 van respectievelijk 17 nM en 102 nM, in MT4-cellen. Deze verbinding wordt op een NADPH-afhankelijke manier omgezet in verschillende metabolieten in levermicrosomen met de primaire metabolieten M-3 en M-4. Het is een krachtige remmer van Rh123-efflux in Caco-2 monolagen met een IC50 van 1,7 mM. De blootstelling (72 uur) aan LS 180V-cellen vermindert de intracellulaire Rh123-inhoud, en het induceert P-glycoproteïne-immunoreactieve eiwit- en messenger-RNA-niveaus in LS 180V-cellen. Het remt subtype C-kloon C6 met een IC50 van 9,4 nM. Bovendien remt het CYP3A met een IC50 van 7,3 mM in humane levermicrosomen, terwijl het verwaarloosbare of zwakke remming van humane CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 en 2D6 produceert.
In vivo Lopinavir (ABT-378) (10 mg/kg, oraal) resulteert in een Cmax van 0,8 μg/mL en een orale biologische beschikbaarheid van 25% bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Sprague-Dawley-derived rats or cynomolgus monkeys

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835517/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12700464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724045/

Klantproductvalidatie

Low-micromolar amounts of chloroquine, chlorpromazine, loperamide, and lopinavir inhibit MERS-CoV-induced cytopathology. Huh7 cells in 96-well plates were infected with MERS-CoV isolate EMC/2012 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 20 uM LPV. Cells were incubated for 2 days, and cell viability was monitored using an MTS assay. In addition, the potential toxicity of compound treatment only was monitored in parallel mock-infected Huh7 cell cultures. Graphs show the results (averages and standard deviations [SD]) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the calculated EC50, CC50, and SI values are given.

Gegevens van [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(8), 4875-84 ]

Sodium butyrate and lopinavir treatment represent pharmacological aging models that reproduce key properties of cellular aging. LLC-PK1 cells were incubated with vehicle (controls), sodium butyrate or lopinavir and assessed for different indicators of aging. (A) The number of cells that scored positive for SA-β-galactosidase activity increased significantly upon treatment with sodium butyrate or lopinavir. Data are shown for three independent experiments as average + SEM. Results were normalized to controls and depicted as arbitrary units (AU). (B) Sodium butyrate and lopinavir increase cell size, cause nuclear dysmorphy, reduce cell proliferation, while lamin A becomes more abundant. Confocal images were acquired for 5-ethynyl-2′-deoxyuridine (EdU) and lamin A (Materials and methods). Representative images are shown for control and treated samples. Scale bar, 20 μm. (C) Nuclear fluorescence was quantified for EdU and lamin A for at least three independent experiments. Pixel intensities were measured for > 100 cells for each experiment per condition. NaBu, sodium butyrate, D, DMSO, Lopi, lopinavir. **, p < 0.01; ***, p < 0.001.

Gegevens van [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1864(3):475-486 ]

Sellecks Lopinavir (ABT-378) Is geciteerd door 46 Publicaties

Exploring the Therapeutic Potential of Cordyceps Mushroom on SARS-CoV-2 Using Virtual Screening against Mpro and In Vitro Validation of Cordycepin [ J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063] PubMed: 40147924
Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Garbage in, garbage out: how reliable training data improved a virtual screening approach against SARS-CoV-2 MPro [ Front Pharmacol, 2023, 14:1193282] PubMed: 37426813
The Interleukin-11/IL-11 Receptor Promotes Glioblastoma Survival and Invasion under Glucose-Starved Conditions through Enhanced Glutaminolysis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356] PubMed: 36834778
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] PubMed: 35840493
Significant role of host sialylated glycans in the infection and spread of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010590] PubMed: 35700214

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.