Levetiracetam (UCB-L059)

CatalogusnummerS1356 Batch:S135603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C8H14N2O2
Moleculair gewicht 170.21 CAS-nr. 102767-28-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (199.75 mM)
Water 34 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 34 mg/mL (199.75 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (176.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) is een anticonvulsief medicijn dat wordt gebruikt om epilepsie te behandelen en een agonist van muscarinische acetylcholine receptoren (mAChR). Deze verbinding moduleert ook het presynaptische P/Q-type voltage-afhankelijke calcium (Ca2+) kanaal.
Doelen
Calcium channel
In vitro Levetiracetam (UCB-L059) en verwante verbindingen binden aan SV2A dat in fibroblasten tot expressie komt, wat aangeeft dat SV2A voldoende is voor de binding. Deze verbinding remt de hoogspanningsgeactiveerde (HVA) calciumstroom onomkeerbaar met gemiddeld ongeveer 18% in vers geïsoleerde CA1 hippocampusneuronen van ratten. Het remt selectief N-type Ca2+ kanalen van CA1 piramidale hippocampusneuronen. Levetiracetam keert ook het remmende effect van DMCM op GABA-geïnduceerde stromen in hippocampusneuronen om.
In vivo Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produceert een krachtige onderdrukking van geluid-geïnduceerde clonische convulsies bij muizen, en dit beschermende effect wordt significant opgeheven door gelijktijdige toediening van de bèta-carboline FG 7142. Het oefent een krachtige anticonvulsieve activiteit uit tegen zowel focale als secundair gegeneraliseerde aanvallen bij volledig ge-kindelde amygdala-ratten, d.w.z. een model van temporale kwab-epilepsie. Deze verbinding (13 mg/kg, 27 mg/kg of 54 mg/kg, i.p.) onderdrukt dosisafhankelijk de toename in aanvalssterkte en -duur veroorzaakt door herhaalde amygdala-stimulatie. Het heeft een relatief korte halfwaardetijd (ongeveer 2-3 uur) bij ratten. Levetiracetam (5,4 mg/kg tot 96 mg/kg i.p.) remt dosisafhankelijk zowel wild rennen als tonisch-clonische convulsies bij de audiogeen-aanvalsgevoelige rat. Het onderdrukt merkbaar spontane piek-golfontlading (SWD) maar laat de onderliggende EEG-trace normaal in het GAERS-model van petit mal epilepsie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Klantproductvalidatie

Levetiracetam reduces DNA, synaptic, and neurite damage caused by Dox. (A) An example of cortical cultures pre-treated with 5 μ M Lev and then Dox (0.01 μ M, overnight), fixed and stained with antibodies against MAP2c. Scale bar is 20 μ m. (B) Cortical neurons at 28–32 DIV were pre-treated with 5 μ M Lev, and then a vehicle or with Dox (0.01 μ M for 3 days, or 0.1 μ M, overnight) was added. Neurons were fixed, and stained for MAP2c, synapsin, and with the Hoechst dye, and imaged. Note that red MAP2c staining also includes Dox

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2016, 6:25705. ]

Sellecks Levetiracetam (UCB-L059) Is geciteerd door 6 Publicaties

Levetiracetam modulates brain metabolic networks and transcriptomic signatures in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease [ Front Neurosci, 2023, 17:1336026] PubMed: 38328556
Levetiracetam Modulates Brain Metabolic Networks and Transcriptomic Signatures in the 5XFAD Mouse Model of Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574] PubMed: 38014102
Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and transcriptomic analysis of chronic levetiracetam treatment in 5XFAD mice: A MODEL-AD preclinical testing core study [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329] PubMed: 36016830
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Levetiracetam mitigates doxorubicin-induced DNA and synaptic damage in neurons [Manchon JF, et al. Sci Rep, 2016, 6:25705] PubMed: 27168474

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.