In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
2.800mg/ml
(9.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.450mg/ml
(1.59mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Erteberel (LY500307) is een potente, selectieve oestrogeenreceptor β agonist met een EC50 van 0,66 nM, wat een 32-voudige selectiviteit aantoont tegen oestrogeenreceptor α. Het bevindt zich momenteel in Fase 2.
Doelen
ERβ
0.66 nM(EC50)
In vitro
Erteberel (LY500307) vertoont een potente bindingsaffiniteit voor zowel ERα (Ki 2,68 nM) als ERβ (Ki 0,19 nM), wat een 14-voudige bindingsselectiviteit voor de β-isoform vertoont, gegenereerd met behulp van 3H-estradiol en recombinante, full-length, menselijke ERs in een competitieve bindingsanalyse. Het vertoont een volledige agonistische functie in zowel ERα- als ERβ-assays (>90% relatieve werkzaamheid), vertoont een potente remming richting ERβ met een EC50 van 0,66 nM, met een 32-voudige specificiteit voor ERβ dan voor ERα, dat een EC50 heeft van 19,4 nM, gemeten met behulp van een transcriptie-assay in de cotransfecteerde menselijke prostaatkankercelijn PC3/ER (α of β)-ERE. De cocrystalstructuren van deze verbinding met ERα en ERβ tonen significante verschillen in de manier waarop het bindt binnen de bindingszakken. Het vertoont een andere oriëntatie die overeenkomt met een (ca. 180°) rotatie op zijn bisfenol-as, en het A-ringfenol, hoewel gebonden aan histidine in beide structuren, bevindt zich aan verschillende zijden van de imidazoolfunctionaliteit voor deze interactie, wat de waargenomen selectiviteit voor ERβ verklaart.
In vivo
Orale toediening van Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) bij CD-1 muizen veroorzaakt een dosisafhankelijke vermindering van het prostaatgewicht, heeft geen effect op het gewicht van de testes en SV in dit dosisbereik en geen effect op de T- en DHT-niveaus tot 10 keer de minimale effectieve dosis (0,1 mg/kg), terwijl de niet-selectieve ER-agonist diethylstilbestrol (DES) een significante regressie van de prostaat, testes en SV en ook een verlaging van de T- en DHT-niveaus laat zien.
Kenmerken
Toont significant hogere bindingsactiviteit naar ERβ dan ERα.
Sellecks Erteberel (LY500307) Is geciteerd door 1 Publicatie
The Role of Estrogen and Estrogen Analogues in
Friedreich’s Ataxia Cytoprotection.
[Timothy E. Richardson, et al. University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth ]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
