In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Ketoconazole remt cyclosporine oxidase en testosteron 6 bèta-hydroxylase met een IC50 van respectievelijk 0,19 mM en 0,22 mM. Deze verbinding is een androgeen biosyntheseremmer.
Doelen
Cyclosporine oxidase
Testosterone 6 beta-hydroxylase
0.19 mM
0.22 mM
In vitro
Ketoconazole interageert op een competitieve manier met androgeenreceptoren in intacte humane voorhuidsfibroblasten. Deze verbinding concurreert om [3H]dexamethasonbinding aan fibroblastglucocorticoïdreceptoren met een IC50 van 0,3 mM. Het vermindert celproliferatie en [3H]thymidine-incorporatie met een IC50 van 2,5 mM in de serumonafhankelijke HT29-S-B6 coloncelkloon. Deze chemische stof remt de incorporatie van [3H]thymidine met een IC50 van 2 μM en 13 μM in respectievelijk de Evsa-T-cellijn en de MDA-MB-231-cellijn. Het induceert een afname van het aantal cellen in de S-fase en een overeenkomstige toename van het percentage cellen in Go-G1 in HT29-S-B6-cellen. Het is gevoelig voor verschillende Malassezia-soorten met minimale remmende concentraties (MIC's) van 0,03 µg/mL.
In vivo
Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.) verlaagt significant de plasmacorticosteron en vermindert de zelfadministratie van lage dosis cocaïne zonder de voedsel-versterkte respons bij ratten te beïnvloeden. Deze verbinding verhoogt de AUC van oraal toegediende digoxine van 63 mg x h/L naar 411 mg x h/L bij ratten. Het verhoogt de AUC van intraveneus toegediende digoxine van 93 mg × h/L naar 486 mg × h/L bij ratten. Deze chemische stof verhoogt de biologische beschikbaarheid van digoxine van 0,68 naar 0,84 bij ratten, terwijl de gemiddelde absorptietijd wordt verkort van 1,1 uur naar 0,3 uur.
Kenmerken
Actiever dan zowel Econazole als Miconazole tegen Malassezia-soorten.
Fibroblasten worden tot confluentie gekweekt in vijf of zes 150 cm2 weefselkweekflessen voor routinematige analyse. Dit vereist meestal 4-6 weken vanaf het moment van de initiële zaaiing van de cellijn. Alle studies worden uitgevoerd tussen passages 3-20. Twee dagen vóór de analyse wordt het medium veranderd naar een medium zonder foetaal kalfsserum. Dit wordt 24 uur vóór de analyse opnieuw herhaald. Competitie-assays worden uitgevoerd met 0,5-1,0 nM [3H]R1881 en toenemende hoeveelheden van de niet-radioactieve verbindingen. Binding aan laagaffiniteitsplaatsen wordt bepaald in aanwezigheid van 5 × 10-7 M R1881 en wordt afgetrokken van de binding van hele cellen van [3H]R 1881 verkregen in afwezigheid van enige remmer om binding aan 5 hoogaffiniteitsplaatsen te beoordelen
HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.
TPX2 enhances the transcription factor activation of PXR and enhances the resistance of hepatocellular carcinoma cells to antitumor drugs
[ Cell Death Dis, 2023, 14(1):64]
Hexokinase 2 confers radio-resistance in hepatocellular carcinoma by promoting autophagy-dependent degradation of AIMP2
[ Cell Death Dis, 2023, 14(8):488]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
