Ketanserin

CatalogusnummerS2232 Batch:S223201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H22FN3O3
Moleculair gewicht 395.43 CAS-nr. 74050-98-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (5.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ketanserin (R41468, Ketanserinum) is een specifieke 5-HT2A serotonine receptor-antagonist met een Ki van 2,5 nM voor ratten en menselijke 5-HT2A, gebruikt als antihypertensivum.
Doelen
5-HT2A 5-HT2C (Rat) 5-HT2C (Human)
2.5 nM(Ki) 50 nM(Ki) 100 nM(Ki)
In vitro

Ketanserin veroorzaakt een dosisafhankelijke remming van de contractiele reacties op 5-hydroxytryptamine van geïsoleerde rattenstaartarteriën, hondenhersenslagaders, halsslagaders, kransslagaders en milt-maagslagaders, hondensplenische aders en hondensaphenaven. Deze verbinding remt de contracties van rattenstaartarteriën en hondensaphenaven veroorzaakt door postjunctionele alfa-adrenerge activering. Het onderdrukt en keert in bepaalde experimenten de vasoconstrictorische respons op 5-hydroxytryptamine in de geperfundeerde caviamaag om. Deze chemische stof blijkt de exciterende responsen, geproduceerd door norepinefrine, een alfa 1-adrenoceptor-gemedieerde respons, in de laterale geniculate nucleus te verzwakken. Het potentiëert, in plaats van te verzwakken, het remmende effect van 5-HT in de laterale geniculate nucleus. Deze verbinding verlengt de actiepotentiaalduur (APD) bij 50% repolarisatie significant met 218% en de APD bij 90% repolarisatie met 256%, zonder significant effect op andere actiepotentiaalparameters in ventriculaire myocyten van ratten. Het resulteert in een concentratie- en tijdsafhankelijke remming van het ladingsgebied van Ito, geëvalueerd door integratie met een EC50 van 8,3 μM. Deze chemische stof blokkeert ook Ito en de aanhoudende stroom (ISus) op een dosisafhankelijke manier met een EC50 van 11,2 μM en heeft geen significant effect op zowel de inwaarts rectificerende kaliumstroom als de L-type calciumstroom.

In vivo

Ketanserin produceert dosisafhankelijke antinociceptie in de hot-plate en azijnzuur-geïnduceerde writhing-tests met ED50-waarden (95% betrouwbaarheidsinterval) van respectievelijk 1,51 en 0,62 mg/kg, maar deze verbinding heeft geen significant effect op de tail-flick-test.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

Klantproductvalidatie

Immunofluorescence labeling revealed the comparative protein expression level of c-Myc in the mouse (C57BL/6) hippocampus compared with the control group. ***p < 0.001 vs. sham group, ###p < 0.001 vs. CF+SPS+DMSO group, sssp < 0.001 vs. CF+SPS+ ketanserin group. Bar = 100 μm. Data were presented as mean ± SEM through ANOVA. Groups were compared by performing Bonferroni

Gegevens van [ , , Neurosignals, 2017, 25(1):39-53 ]

Sellecks Ketanserin Is geciteerd door 5 Publicaties

Serotonin receptor 5-HT2A as a potential target for HCC immunotherapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088] PubMed: 40550560
Serotonin-induced vascular permeability is mediated by transient receptor potential vanilloid 4 in the airways and upper gastrointestinal tract of mice [ Lab Invest, 2021, 1-14] PubMed: 33859334
Serotonin receptors 5-HTR2A and 5-HTR2B are involved in cigarette smoke-induced airway inflammation, mucus hypersecretion and airway remodeling in mice. [ Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036] PubMed: 31787571
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Stimulation of Anxiety-Like Behavior via ERK Pathway by Competitive Serotonin Receptors 2A and 1A in Post-Traumatic Stress Disordered Mice. [ Neurosignals, 2017, 25(1):39-53] PubMed: 28977803

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.