Itraconazole

CatalogusnummerS2476 Batch:S247603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C35H38Cl2N8O4
Moleculair gewicht 705.65031 CAS-nr. 84625-61-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (49.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Itraconazole is een relatief krachtige remmer van CYP3A4 met een IC50 van 6,1 nM, gebruikt als een triazool antischimmelmiddel. Deze verbinding is een krachtige antagonist van de Hedgehog (Hh) signaalroute. Het onderdrukt ook de groei van glioblastoom door inductie van autophagy.
Doelen
CYP3A4
(human liver microsomes)
6.1 nM
In vitro Itraconazole wordt gemetaboliseerd tot hydroxy-itraconazol (OH-ITZ), een bekende in vivo metaboliet van ITZ, en twee nieuwe metabolieten: keto-itraconazol (keto-ITZ) en N-desalkyl-itraconazol (ND-ITZ). Deze verbinding is een substraat voor CYP3A in vitro om de gegenereerde metabolieten te karakteriseren. Het vertoont een ongebonden Km van 3,9 nM voor CYP3A. De metabolieten zijn even potent of potenter als CYP3A4-remmers dan ITZ zelf. Deze verbinding lijkt te werken op het essentiële Hh-pathway-component Smoothened (SMO) via een mechanisme dat verschilt van dat van cyclopamine en andere bekende SMO-antagonisten, en voorkomt de ciliaire accumulatie van SMO die normaal wordt veroorzaakt door Hh-stimulatie. Het is actief tegen 60 klinische isolaten van Aspergillus spp. met geometrische gemiddelde (GM) MIC's van 0,25 mg/mL. Het werkt voornamelijk door de synthese van ergosterol te belemmeren, wat resulteert in een defect Fungal celmembraan met veranderde permeabiliteit en functie. Deze chemische stof is effectief voor een breed scala aan mycotische infecties en sommige Fungal meningitisinfecties. Het heeft een affiniteit voor P450 (e.g. CYP17)-enzymen van zoogdieren, evenals voor het Fungal P-450-afhankelijke enzym, en heeft daardoor het potentieel voor klinisch belangrijke interacties (bijv. astemizol, terfenadine, rifampicine, orale anticonceptiva, H2-receptorantagonisten, warfarine, ciclosporine).
In vivo Itraconazole kan, net als andere Hh-pathway-antagonisten, de Hh-pathway-activiteit en de groei van medulloblastoom onderdrukken in een muis-allograftmodel.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242978/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385363/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9145880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8083506/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9594936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242978/

Klantproductvalidatie

<p>Resistance to itraconazole in MA cells. The parental SUM149-Luc cell line and MA1 cells were treated in parallel with 1 mM itraconazole for 9 days (which killed most of the cells in the parental cell line) and were allowed to recover and grow in a drug-free medium for 5 days before being stained. Since itraconazole was ineffective in killing MA1 cells, the cells grew into a continuous monolayer rather than colonies.</p>

, , PLoS One, 2014, 9(10):e109487.

MCF-7 and SKBR-3 cells were treated as indicated and morphology of autophagosomes was observed with TEM (C). Autophagosomes (Avi, immature autophagic vacuoles, bold arrow), autolysosomes (Avd, degraded/late autophagic vacuoles, sharp arrow).

Gegevens van [ , , Cancer Lett, 2017, 385:128-136 ]

Sellecks Itraconazole Is geciteerd door 46 Publicaties

EGFR TKIs suppress MUC1 glycosylation through the PI3K/AKT/SP1/C1GALT1 pathway to enhance TnMUC1 CAR-T efficacy in EGFR-mutant NSCLC [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1] PubMed: 40562040
Pyrvinium Pamoate Synergizes with Azoles in vitro and in vivo to Exert Antifungal Efficacy Against Candida auris and Other Candida Species [ Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789] PubMed: 39958982
Experimental and network pharmacology certify itraconazole mitigates fluorouracil-induced intestinal damage by inhibiting mTOR-mediated intestinal senescence [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404] PubMed: 40449753
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Improved Broad Spectrum Antifungal Drug Synergies with Cryptomycin, a Cdc50-Inspired Antifungal Peptide [ ACS Infect Dis, 2024, 10(11):3973-3993] PubMed: 39475550
Synergistic activity of the combination of falcarindiol and itraconazole in vitro against dermatophytes [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000] PubMed: 37207188
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912] PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
The Antineoplastic Effect of Carboplatin Is Potentiated by Combination with Pitavastatin or Metformin in a Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)97] PubMed: 36613537

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.