Irbesartan

CatalogusnummerS1507 Batch:S150702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H28N6O
Moleculair gewicht 428.53 CAS-nr. 138402-11-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 1 mg/mL (2.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Irbesartan is een zeer potente en specifieke angiotensin II type 1 (AT1) receptorantagonist met een IC50 van 1,3 nM.
Doelen
AT1 receptor
1.3 nM
In vitro

Irbesartan concurreert met angiotensine II (AII) om binding aan het AT1-receptorsubtype en antagoniseert AII-geïnduceerde contractie in konijnenaortaring met een IC50 van 4 nM. Deze verbinding heeft geen affiniteit voor AT2-receptoren. Het (10 μM) blokkeert angiotensine II-geïnduceerde toename in αv, β1, β3 en β5 integrines, osteopontine en α-actinine mRNA- en eiwitniveaus in rattenhartfibroblasten, wat leidt tot de vermindering van celhechting aan extracellulaire matrix (ECM) -eiwitten. Deze chemische behandeling induceert significant de expressie van het adipogene markergen adipose protein 2 (aP2) in 3T3-L1-cellen op een concentratieafhankelijke manier met een EC50 van 3,5 μM en een 3,3-voudige inductie bij een concentratie van 10 μM. Het (10 μM) induceert significant de transcriptionele activiteit van de peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-γ (PPARγ) met 3,4-voudig onafhankelijk van zijn AT1-receptorblokkerende werking. Voorbehandeling met deze verbinding (~10 μM) vermindert angiotensine II-geïnduceerde apoptose in vasculaire gladde spiercellen van ratten door angiotensine II-internalisatie op een concentratieafhankelijke manier te blokkeren.

In vivo

Orale toediening van Irbesartan (1 mg/kg) vermindert angiotensine II (AII)-geïnduceerde hypertensie, even potent als losartan bij bewuste normotensieve ratten, significant actiever dan losartan (10 mg/kg) bij normotensieve cynomolgusapen. Toediening van deze verbinding (7 mg/kg/dag) voorkomt significant skeletspierapoptose en spieratrofie bij ratten met monocrotaline-geïnduceerd congestief hartfalen (CHF), wat gepaard gaat met de afname van het TNFα-niveau en wordt toegeschreven aan AT1-receptorblokkering.

Kenmerken Irbesartan is een langer werkende AT1-receptorantagonist vergeleken met losartan en valsartan.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII)

  • Doseringen

    1 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Klantproductvalidatie

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p <0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

<p>Immunofluorescence analysis of HBcAg expression at day 10 after irbesartan administration for HBV (genotype D) infection at MGE 200. The m47F peptide (400 nM) and ezetimibe (50 lM) were used as positive controls for HBV entry inhibition.</p>

, , Antiviral Res, 2015, 120:140-6.

Sellecks Irbesartan Is geciteerd door 6 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541
Irbesartan Ameliorates Lipid Deposition by Enhancing Autophagy via PKC/AMPK/ULK1 Axis in Free Fatty Acid Induced Hepatocytes. [ Front Physiol, 2019, 10:681] PubMed: 31191364
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Suppression of adrenal barrestin7-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Lysophosphatidic acid enhances survival of human CD34(+) cells in ischemic conditions. [ Sci Rep, 2015, 5:16406] PubMed: 26553339

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.