Heparin Sodium

Heparine wordt veel gebruikt als anticoagulerend medicijn op basis van zijn vermogen om de snelheid te versnellen waarmee antitrombine serine proteases remt in de bloedstollingscascade. Heparine en het structureel verwante heparansulfaat zijn complexe lineaire polymeren die bestaan uit een mengsel van ketens van verschillende lengtes, met variabele sequenties. Heparine bindt het strakst aan peptiden die een complementaire bindingsplaats met een hoge positieve ladingsdichtheid bevatten. Heparine en heparansulfaat vertonen voornamelijk lineaire helixvormige secundaire structuren met sulfo- en carboxylgroepen die met gedefinieerde intervallen en in gedefinieerde oriëntaties langs de polysaccharide-ruggengraat worden weergegeven. Heparine lijkt op DNA, aangezien beide sterk geladen lineaire polymeren zijn die zich gedragen als polyelektrolyten. Er wordt aangenomen dat heparine voornamelijk als anticoagulans functioneert door zijn interactie met AT III door de AT-III-gemedieerde remming van bloedstollingsfactoren, waaronder thrombin en Factor Xa, te verbeteren. Heparine bindt aan AT III en trombine in een ternair complex, waardoor de bimoleculaire snelheidsconstante voor de remming van trombine met een factor 2000 toeneemt. Heparine bevindt zich voornamelijk in de granules van weefselmestcellen die nauw geassocieerd zijn met de immuunrespons. Heparine maakt talloze contacten met zowel FGF-2 als FGFR-1, waardoor de FGF–FGFR-binding wordt gestabiliseerd. Heparine maakt ook contacten met de FGFR-1 van het aangrenzende FGF–FGFR-complex, waardoor het de FGFR-dimerisatie lijkt te bevorderen. [1]

• Dierlijke modellen

  C57BL/6J mice

• Doseringen

  100, 500, or 2500 units/kg

• Toediening

  i.p.