Glyburide (Glibenclamide)

CatalogusnummerS1716 Batch:S171601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H28ClN3O5S
Moleculair gewicht 494 CAS-nr. 10238-21-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Glyburide (Glibenclamide), een bekende blokker van vasculaire ATP-gevoelige K+-kanalen (KATP), wordt gebruikt bij de behandeling van type 2 diabetes.
Doelen
Potassium channel
In vitro Glyburide (Glibenclamide), een sulfonylureum dat is aangetoond de ATP-gemoduleerde Potassium Channel in insuline-afgevende cellen te blokkeren, veroorzaakt concentratie-afhankelijke verschuivingen naar rechts (tot 100-voudig) van de IC50-waarde voor BRL 34915 en diazoxide, en bij 1 μM heft het de relaxatierespons op minoxidilsulfaat op. Deze verbinding verhoogt de schijnbare affiniteit van HDL-binding aan Scavenger receptor class B type I (SR-BI). Het blokkeert SR-BI-gemedieerde selectieve lipideopname en -uitstroom met een vergelijkbare potentie als die voor de remming van ABCA1 (IC50 ongeveer 275-300 mM). Bij 6 mM vermindert het de opening van KATP-kanalen, waardoor de Ca2+-belasting alleen verergert wanneer het wordt toegepast op met dinitrofenol voorbehandelde myocardcellen, maar niet wanneer het wordt toegepast met dinitrofenolbehandeling. In concentraties van 10-500 nM produceert het een dosisafhankelijke remming van het relaxatietijdsverloop van de Potassium Channel openers (PCO's). Het keert ook bestaande Pinacidil-relaxatie om, ongeacht de mate van reeds bestaande relaxatie, en is in staat om zijn blokkade te bewerkstelligen, ongeacht de staat van K+-kanaalactivering.
In vivo S1716 verhoogt dosisafhankelijk de urinaire Na+-uitscheiding met weinig verandering in de urinaire K+-uitscheiding na i.p. toediening (10-100 mg/kg) bij zoutbelaste bewuste ratten. S1716 (25 mg/kg i.v.) verhoogt de Na+-uitscheiding met 350% gedurende het eerste uur na de behandeling zonder de K+-uitscheiding, glomerulaire filtratiesnelheid, gemiddelde arteriële druk of hartslag te beïnvloeden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

Sellecks Glyburide (Glibenclamide) Is geciteerd door 8 Publicaties

Interrogating direct NLRP3 engagement and functional inflammasome inhibition using cellular assays [ Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5] PubMed: 37858335
Determination and pharmacokinetics study of UK-5099 in mouse plasma by LC-MS/MS [ BMC Vet Res, 2022, 18(1):145] PubMed: 35443692
Aeromonas sobria Induces Proinflammatory Cytokines Production in Mouse Macrophages via Activating NLRP3 Inflammasome Signaling Pathways [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445] PubMed: 34513725
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416
Extracellular vesicles secreted by Giardia duodenalis regulate host cell innate immunity via TLR2 and NLRP3 inflammasome signaling pathways [ PLoS Negl Trop Dis, 2021, 15(4):e0009304] PubMed: 33798196
The NLRP3 Inflammasome Regulates Corneal Allograft Rejection Through Enhanced Phosphorylation of STAT3 [ Am J Transplant, 2020, 10.1111/ajt.16071] PubMed: 32583615
NLRP3 Inflammasome Participates in Host Response to Neospora caninum Infection [ Front Immunol, 2018, 9:1791] PubMed: 30105037
NLRP3 inflammasome activation in murine macrophages caused by Neospora caninum infection [ Parasit Vectors, 2017, 10(1):266] PubMed: 28558839

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.