Technische gegevens
| Formule | C21H18F3NO3S2 |
|||
| Moleculair gewicht | 453.50 | CAS-nr. | 317318-70-0 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Biologische activiteit
| Beschrijving | GW501516 is een potente en zeer selectieve PPARβ/δ-agonist, met een EC50 van 1 nM, met een 1000-voudige selectiviteit over hPPARα en hPPARγ. Fase 4. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | GW501516 blijkt 1000 keer selectiever te zijn in vergelijking met bestaande subtypes. Deze verbinding verhoogt de expressie van de omgekeerde cholesteroltransporter ATP-binding cassette A1 en induceert apolipoproteïne A1-specifieke cholesterol-efflux in macrofagen, fibroblasten en darmcellen. Het kan de expressie reguleren van genen die betrokken zijn bij lipidencatabolisme en energieontkoppeling in skeletspiercellen. Bovendien blijkt deze chemische stof insulineresistentie en vetzuur-geïnduceerde nucleaire factor-κB-activering te blokkeren. Het vermindert de IFNγ-geïnduceerde opregulatie van TNFα en induceerbare NO-synthase, en vertoonde ontstekingsremmende activiteit. | ||
| In vivo | GW501516 verhoogt drastisch het serum high-density lipoproteïne cholesterol, terwijl het de niveaus van kleine-dichte low-density lipoproteïne, vastende triglyceriden en vastende insuline verlaagt wanneer toegediend aan insulineresistente middelbare, obese resusapen. Deze verbinding induceert vetzuur β-oxidatie in L6 myotubes en in muis skeletspieren. De behandeling ervan bij muizen die een vetrijk dieet krijgen, verbetert dieet-geïnduceerde obesitas en insulineresistentie. Deze chemische stof verbetert ook drastisch diabetes, zoals aangetoond door de afname van plasmaglucose- en bloedinsulineniveaus bij genetisch obese ob/ob muizen. | ||
| Kenmerken | Een selectieve PPARδ-agonist vergeleken met een synthetische LXRα-agonist GW3965. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[2] |
|
|---|
Referenties
|
Sellecks GW501516 Is geciteerd door 1 Publicatie
| Anlotinib Combined with Anti‐PD1 Potentiates Anti‐Tumor Immunity via Immunogenic Cell Death and Macrophage Reprogramming [ Adv Ther-Germany, 2023, 6, 2300141 ] | PubMed: None |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.