GSK872

CatalogusnummerS8465 Batch:S846504

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H17N3O2S2
Moleculair gewicht 383.49 CAS-nr. 1346546-69-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.850mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 77 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK'872 is een potente en selectieve RIP3 kinase-remmer die met hoge affiniteit (IC50=1,8 nM) bindt aan het RIP3 kinase-domein en de kinase-activiteit remt met een IC50 van 1,3 nM. Het heeft minimale kruisreactiviteit.
Doelen
RIP3K
(Cell-free assay)
1.3 nM
In vitro Bij een assay van 1 μM remt GSK'872 de meeste van de 300 geteste menselijke proteïnekinasen niet. Het remt RIP1 kinase niet wanneer het direct wordt getest. Deze verbinding blokkeert TNF-geïnduceerde necroptose op een concentratie-afhankelijke manier in HT-29-cellen. In celgebaseerde assays is er een 100- tot 1000-voudige verschuiving in de IC50 vergeleken met de celvrije biochemische assays. Het blokkeert ook necroptose in primaire menselijke neutrofielen geïsoleerd uit volbloed. Deze chemische stof remt TLR3- of DAI-geïnduceerde celdood, twee RIP1-onafhankelijke necroptose-routes. Het induceert caspase-activering gevolgd door Apoptotic cell death.
In vivo GSK'872-behandeling vermindert de HIF-1α-expressie significant vergeleken met geen behandeling na ischemisch letsel in vivo.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    3T3-SA cells

  • Concentraties

    0.3, 1, 3 μM

  • Incubatietijd

    18 h

  • Methode

    Viability of 3T3-SA cells at 18 h after treatment with TNF in the presence of Z-VAD-fmk in vehicle control (DMSO) or treated with the indicated concentrations of RIP3 kinase inhibitors, GSK'843 or this compound are assayed.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    1.9 mmol/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

Klantproductvalidatie

(H-K) Cells incubated in the absence or presence of GSK’872, and treated with PM (100 μg/ml) for 24 h. The relative levels of IL6 (H), and IL8 (J) mRNA transcripts were measured by quantitative RT-PCR, and the protein levels of IL6 (I) and IL8 (K) in the culture supernatants, which are in turn were measured by ELISA.

Gegevens van [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):699-712 ]

Sellecks GSK872 Is geciteerd door 96 Publicaties

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Soluble tissue factor generated by necroptosis-triggered shedding is responsible for thrombosis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8] PubMed: 40940518
Ferroptosis-activating metabolite acrolein antagonizes necroptosis and anti-cancer therapeutics [ Nat Commun, 2025, 16(1):4919] PubMed: 40425585
ZBP1-sensed hypoxic stress triggers intrinsic necroptosis in hepatocytes, aggravating hepatic ischemia-reperfusion injury: an experimental study [ Int J Surg, 2025, 10.1097/JS9.0000000000003018] PubMed: 40697084
The NSP5, ORF6 and NSP13 of SARS-CoV-2 Cooperate to Modulate Inflammatory Cell Death Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(41):e03977] PubMed: 40810650
A bacterial network of T3SS effectors counteracts host pro-inflammatory responses and cell death to promote infection [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5] PubMed: 40128366
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
RIPK1 is required for ZBP1-driven necroptosis in human cells [ PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845] PubMed: 39982916
Plasticity of cell death pathways ensures GSDMD activation during Yersinia pseudotuberculosis infection [ Cell Rep, 2025, 44(1):115216] PubMed: 39823227

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.