GSK1292263

CatalogusnummerS2149 Batch:S214901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H28N4O4S
Moleculair gewicht 456.56 CAS-nr. 1032823-75-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (74.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (65.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK1292263 is een nieuwe GPR119-agonist, die potentieel toont voor de behandeling van type 2 diabetes. Fase 2.
Doelen
GPR119
In vitro GSK-1292263 is geselecteerd uit 1538 verbindingen met behulp van Hypo1; de Fit-waarde en schatting van GSK-1292263 die zijn uitgelijnd in Hypo1 zijn respectievelijk 8,8 en 7,7 (nM).
In vivo GSK-1292263, toegediend in een enkele dosis van 3-30 mg/kg in afwezigheid van voedingsstoffen, correleert met verhoogde niveaus van circulerende gastro-intestinale peptiden, waaronder glucagon-like peptide 1 (GLP-1), gastrisch inhiberend polypeptide (GIP), peptide YY (PYY) en glucagon bij mannelijke Sprague-Dawley ratten; de toename wordt versterkt na toediening van glucose in de orale glucosetolerantietest (OGTT). GSK-129226 verhoogt significant de piekinsulinerespons en de insuline-AUC (0-15 min) met 30-60% vergeleken met waarden in de vehikelcontrolegroep in de intraveneuze glucosetolerantietest bij ratten; deze insuline-upregulatie correleerde met een significante toename van de glucoselijmingssnelheid. GSK-1292263 wordt geassocieerd met een statistisch significante toename van insuline-immunoreactiviteit in pancreassecties in een 6 weken durende studie uitgevoerd bij Zucker diabetische vette ratten, vergeleken met insuline-immunoreactiviteit in monsters verkregen van ratten die vehikelcontrole kregen. GSK-1292263 toegediend in een dosis van 10 of 30 mg/kg of vehikelcontrole 2 uur voorafgaand aan insuline-infusie in hyperinsulinemische-euglycemische clamps stimuleert glucagonsecretie zonder de bloedglucosespiegels te verhogen bij Sprague-Dawley ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21524831/
  • http://professional.diabetes.org/News_Display.aspx?CID=82333&TYP=9

Klantproductvalidatie

(B) WB403 at 10, 20 μmol/l had no significant stimulation effect on hGPR119 dependent cAMP accumulation. GSK1292263 (1 μmol/l) was used as positive agonist of GPR119.

Gegevens van [ , , PLoS ONE, 2015, 10(7): e0134051. ]

Sellecks GSK1292263 Is geciteerd door 1 Publicatie

A Novel TGR5 Activator WB403 Promotes GLP-1 Secretion and Preserves Pancreatic β-Cells in Type 2 Diabetic Mice [Zheng C, et al. PLoS One, 2015, 10(7):e0134051] PubMed: 26208278

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.