In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) is een selectieve serotonine (5-HT) heropnameremmer (SSRI), gebruikt bij de behandeling van obsessief-compulsieve stoornis.
Doelen
5-HT
In vitro
Fluvoxamine verhoogt [5-HT]ex-niveaus in de prefrontale cortex en thalamus van ratten, en verhoogt ook [DA]ex-niveaus in het striatum. Fluvoxamine maleate verbetert tactiele allodynie via spinale 5-HT2A/2C-receptoren, door in te werken op de receptoren of 5-HT-neuronen.
In vivo
Fluvoxamine maleate vertoont ook antinociceptie op een dosisafhankelijke manier in de pootdruktest bij niet-geligeerde muizen. Fluvoxamine maleate induceert ook een antinociceptief effect in de acute pootdruktest, en dit effect wordt geantagoneerd door de 5-HT3-receptorantagonist granisetron. Fluvoxamine (10 en 30 mg/kg, i.p.) verhoogt de synaptische werkzaamheid in de hippocampo-mPFC-route op een dosisafhankelijke manier in de hippocampo-mediale prefrontale cortex (mPFC) van de rat. Fluvoxamine (10 en 30 mg/kg, i.p.) onderdrukt langetermijnpotentiëring (LTP) in het hippocampale CA1-veld van verdoofde ratten. Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)-geïnduceerde onderdrukking van LTP wordt volledig omgekeerd door de 5-HT(1A)-receptorantagonist NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), maar niet door de 5-HT(4)-receptorantagonist GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.) en de 5-HT(7)-receptorantagonist DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.). Fluvoxamine maleate versterkt de respons op noradrenaline van geïsoleerde rattenvas deferens geïncubeerd in Krebs-Henseleit-oplossing. Fluvoxamine maleate en Fluoxetine hydrochloride remmen de contractie geïnduceerd door kaliumionen op het geïsoleerde rattenuteruspreparaat met IC50 van respectievelijk 3,99 μM en 18,2 μM. ]}]}```
