Flutamide

CatalogusnummerS1908 Batch:S190803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C11H11F3N2O3
Moleculair gewicht 276.21 CAS-nr. 13311-84-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.750mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.350mg/ml (4.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Flutamide (SCH-13521) is een antiandrogene stof, waarvan de actieve metaboliet bindt aan de Androgen Receptor met Ki-waarden van 55 nM, en deze verbinding wordt voornamelijk gebruikt om prostaatkanker te behandelen.
Doelen
Androgen Receptor
55 nM(Ki)
In vitro Flutamide (Eulexin) is een antiandrogeen medicijn. De actieve metaboliet, Flutamide-OH, bindt direct aan de Androgen Receptor van de rattenhypofysevoorkwab met Ki-waarden van 55 nM. Deze verbinding beïnvloedt de proliferatie van een androgeengevoelige kloon van de muizenborstcarcinoom Shionogi SC-l 15-cellen in kweek niet, vertoont alleen een antiandrogene werking, maar geen androgene werking. Het biedt behandeling voor prostaatkanker wanneer het samen met leuprolide wordt gebruikt.
In vivo Flutamide veroorzaakt een aanzienlijke vermindering van het ventrale prostaatgewicht van ratten van 319 mg tot 245 mg. Een combinatie van deze verbinding en een LHRH-agonist induceert een additief effect met een afname van het prostaatgewicht tot 101 mg en een aanzienlijke daling van de prostaat-ODC-activiteit.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Androgeenreceptor assay

    Aliquots van 100 μl cytosol worden 18 uur bij 0-4°C geïncubeerd met 100 μl van de aangegeven verzadigende concentratie van [³H]T in aanwezigheid of afwezigheid van toenemende concentraties van niet-gelabelde T, DHT, Flutamide (FLU) of deze verbinding (FLU-OH). Aan het einde van de incubatie worden vrije en gebonden T gescheiden door de toevoeging van 200 μl dextran-gecoat houtskool (1 % houtskool, 0,1% dextran T-70, 0,1% gelatine, 1,5 mM EDTA en 50 mM Tris (pH 7.4)) gedurende 15 min vóór centrifugatie bij 2300 × g gedurende nog eens 15 min bij 0-4°C. Aliquots (350 μl) van het supernatant worden overgebracht naar scintillatieflacons met 10 ml van een waterige teloplossing voordat ze worden geteld in een Beckman LS 330 teller.
Celassay:[2]
  • Cellijnen

    androgen-sensitive Shionogi cell

  • Concentraties

    ~1 μM

  • Incubatietijd

    40 days

  • Methode

    Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing this compound at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.
Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    Male rat

  • Doseringen

    5 mg twice daily, 0.25 ml

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Klantproductvalidatie

<p>Active Stat5a/b increases nuclear levels of antiandrogen-liganded AR in PC-3 cells. PC-3 cells were infected with AdAR, AdPrlR and AdWTStat5a, serum-starved for 12 h, and pretreated with 1 nM DHT, 10 μM Bicalutamide (Bic), 10 μM Flutamide (Flu) or 10 μM MDV3100 (MDV) for 1 h before stimulation with 10 nM Prl for 30 min, where indicated. Immunostaining depicts DAPI, Stat5a/b, AR and merged imaging of Stat5a/b and AR.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26.

Effects of flutamide on Cd-induced Cx43 protein level and cell proliferation. (A) AR and (B) Cx43 were analyzed throughWestern blot. Results are reported as mean ± SD fromthree replicates. (C) Effect of flutamide on Cd-induced cell proliferation at 48 h, determined through an Edu test. *P<0.05 and ** P <0.01 vs. DMSO group; #P< 0.05 and ##P <0.01 vs. DMSO + Cd. AR, androgen receptor; DMSO, dimethyl sulfoxide; NS, no statistical significance.

Gegevens van [ , , J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942 ]

Sellecks Flutamide Is geciteerd door 20 Publicaties

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Androgen signaling inhibits de novo lipogenesis to alleviate lipid deposition in zebrafish [ Zool Res, 2024, 45(2):355-366] PubMed: 38485505
Sex hormone receptors, calcium-binding protein and Yap1 signaling regulate sex-dependent liver cell proliferation following partial hepatectomy [ Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900] PubMed: 39397390
Forsythiaside A Improves the Inhibitory Efficiency of Recombinant Protein Vaccines against Bovine Viral Diarrhea Virus Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169390] PubMed: 36012654
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5] PubMed: 33626323
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.