Flumazenil

CatalogusnummerS1332 Batch:S133205

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₅H₁₄FN₃O₃

Moleculair gewicht

303.29

CAS-nr.

78755-81-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO (verwarmd met een waterbad van 50 ºC)

50 mg/mL (164.85 mM)

Ethanol

5 mg/mL (16.48 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Flumazenil is een competitieve GABAA receptor-antagonist, gebruikt bij de behandeling van benzodiazepine-overdoses.

Doelen

GABAA receptor

In vivo

Flumazenil interageert met de centrale benzodiazepine-receptor om de gedragsmatige, neurologische en elektrofysiologische effecten van benzodiazepine-agonisten en inverse agonisten te antagoniseren of om te keren. Deze verbinding is van enig nut bij hepatische encefalopathie, maar totdat goed opgezette klinische studies zijn uitgevoerd, moet hepatische encefalopathie worden beschouwd als een onderzoekstherapie voor flumazenil. Het is aangetoond dat het sedatie veroorzaakt door intoxicatie met alleen benzodiazepinen of benzodiazepinen in combinatie met andere middelen omkeert, maar het mag niet worden gebruikt wanneer intoxicatie met cyclische antidepressiva wordt vermoed. Deze chemische stof (1 mg/kg) induceert een sterk anxiolytisch effect bij BALB/c-muizen getest in het verhoogde plus-doolhof en de licht/donker-test. Het (10 mg/kg) voorkomt effectief de vermindering veroorzaakt door allopregnanolone bij ratten. Deze verbinding (5-20 mg/kg) antagoniseert de anticonvulsieve en nadelige effecten van diazepam, maar niet van GYKI 52466 bij muizen. Het vermindert de anticonvulsieve activiteit van NBQX enigszins in het MES-model, maar niet in de PTZ-test. Deze chemische stof (3,0 mg/kg) blokkeert de veranderingen bij het stoppen met chronische ethanolbehandeling, wat leidt tot een afname van de open armtijd en het percentage open armingangen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306565/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10663414/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566110/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9226737/

Uitklappen

Sellecks Flumazenil Is geciteerd door 3 Publicaties

Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541]	PubMed: 36125780
Evaluation of the role of different neurotransmission systems in the anticonvulsant action of sildenafil in the 6 Hz-induced psychomotor seizure threshold test in mice [Nieoczym D Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681]	PubMed: 30257385
Investigation of the Anxiolytic and Antidepressant Effects of Curcumin, a Compound From Turmeric (Curcuma longa), in the Adult Male Sprague-Dawley Rat [Ceremuga TE Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203]	PubMed: 28406873

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.