In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Felodipine (CGH-869) is een selectieve L-type Ca2+ channel blokker met een IC50 van 0,15 nM.
Doelen
L-type calcium channel
0.15 nM
In vitro
Felodipine ontspant KCl-gecontraheerde varkenscoronairsegmenten significant door de Ca2+ channels te blokkeren, wat ongeveer 50 keer krachtiger is dan nifedipine (IC50 van ~8 nM) en ongeveer 430 keer krachtiger dan verapamil (IC50 van ~65 nM). Dit middel induceert significant de transcriptie en secretie van IL-6 en IL-8 met ED50-waarden van respectievelijk 5,8 nM en 5,3 nM in primaire menselijke VSMC en longfibroblasten, terwijl propranolol of furosemide de expressie van de twee IL-genen niet beïnvloedt. Het blokkeert de muscarine receptor-gemedieerde (carbachol) Ca2+-afhankelijke contractie van de longitudinale gladde spier van het cavia-ileum (GPILSM) met een IC50 van 1,45 nM. Deze chemische stof in een lage concentratie van 0,1 μM is voldoende om de NOx-productie, Ca2+-afhankelijke NOS-activiteit en eNOS-eiwitmassa in rattenendotheelcellen te verhogen. Het (10 μM) vermindert de nucleaire translocatie van p42/44 mitogen-activated protein kinase en Elk-1-activering gestimuleerd door PDGF-BB, wat leidt tot de remming van menselijke SMC-proliferatie. Het blokkeert bescheiden de Cav3.2 T-type Ca2+-channel met een IC50 van 6,8 μM.
In vivo
Orale toediening van Felodipine vermindert significant de gemiddelde bloeddruk (BP) bij ratten met 5/6 nierablati, maar veroorzaakt een extra verstoring van de reeds verminderde renale autoregulatie. Toediening van deze verbinding vermindert significant de systolische bloeddruk (SBP), seruminsuline, intercellulaire adhesiemolecule-1 (ICAM-1) en vasculaire cel adhesiemolecule-1 (VCAM-1) door NF-κB-activering te blokkeren, en vermindert macrofagen in de aortawand, wat leidt tot de modulatie van de vasculaire ontstekingsrespons.
Kenmerken
In tegenstelling tot veel Ca2+ channel blokkers, heeft Felodipine geen cardiale bijwerkingen vanwege de hoge selectiviteit voor vasculaire gladde spieren versus myocardweefsel.
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2
[ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
