Raloxifene HCl

CatalogusnummerS1227 Batch:S122703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H27NO4S.HCl
Moleculair gewicht 510.04 CAS-nr. 82640-04-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
1% methylcellulose

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 10.000mg/ml (19.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl is een selectieve en oraal actieve estrogen receptor modulator (SERM), die de door humaan cytosolisch aldehyde-oxidase gekatalyseerde ftalazine-oxidatieactiviteit remt met een IC50 van 5,7 nM.
Doelen
ER
(Cell-free assay)
5.7 nM
In vitro

Raloxifene is aangetoond als een krachtige niet-competitieve remmer van de door humaan leveraldehyde-oxidase gekatalyseerde oxidatie van ftalazine, vanilline en nicotine-Delta1'(5')-iminiumion, met Ki-waarden van 0,87 nM, 1,2 nM en 1,4 nM. Raloxifene is ook aangetoond als een niet-competitieve remmer van een door aldehyde-oxidase gekatalyseerde reductiereactie van een hydroxamzuur-bevattende verbinding, met een Ki van 51 nM. Raloxifene activeert de TGF beta 3-promotor als een volledige agonist bij nanomolaire concentraties, en Raloxifene remt de expressie van de oestrogeenrespons-element-bevattende vitellogenine-promotor als een zuivere oestrogeenantagonist in transiënte transfectieassays.

In vivo

Raloxifene herstelt zowel de botmineraaldichtheid als de TGF bèta 3 boodschapper-RNA-expressie in het dijbeen tot niveaus gemeten bij intacte ratten. Raloxifene (0,1 mg/kg-10 mg/kg, oraal gedurende 5 weken) verhoogt de botmineraaldichtheid in het distale dijbeen en de proximale tibia bij gesteriliseerde (OVX) ratten. Raloxifene verlaagt het serumcholesterol oraal met een ED50 van 0,2 mg/kg bij gesteriliseerde (OVX) ratten. Raloxifene verschilt dramatisch van oestrogeen in het ontbreken van significante oestrogene effecten op baarmoederweefsel. Raloxifene voorkomt cancellate osteopenie, evenals veranderingen in radiale botgroei, botresorptie en bloedcholesterol, maar is minder effectief in het verminderen van cancellate botvorming en voorkomt baarmoederatrofie niet bij gesteriliseerde (OVX) ratten. Raloxifene (3 mg/kg/dag) heeft een krachtige oestrogene activiteit op botresorptie en serumcholesterol, een geringer effect op botvorming en minimale activiteit op het natte baarmoedergewicht bij gesteriliseerde (OVX) ratten.

Kenmerken Raloxifene HCl is even effectief als tamoxifen in het verminderen van de incidentie van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen met een verhoogd risico.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    ovariectomized (OVX) rat

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ J Med Chem , 2014 , 57(3), 632-41 ]

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM.

Gegevens van [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Raloxifene HCl Is geciteerd door 13 Publicaties

Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo [ Viruses, 2024, 16(8)1332] PubMed: 39205306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Identification of Estrogen Receptor Modulators as Inhibitors of Flavivirus Infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, 1;AAC.00289-20] PubMed: 32482672
Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] PubMed: 31420216
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.