Eplerenone

CatalogusnummerS1707 Batch:S170704

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H30O6
Moleculair gewicht 414.49 CAS-nr. 107724-20-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (24.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Eplerenone is een mineralocorticoid receptor antagonist en blokkeert de werking van aldosteron, gebruikt om hoge bloeddruk te beheersen.
Doelen
mineralocorticoid receptor
In vivo Eplerenone remt de opwaarts gereguleerde fosforylering van PKCepsilon, MAP-kinase en p90RSK in Dahl zoutgevoelige hypertensieve (DS) ratten. Deze verbinding verhoogt het neerwaarts gereguleerde endotheliale stikstofoxidesynthase-mRNA in Dahl zoutgevoelige hypertensieve (DS) ratten. De toediening ervan resulteert in een significante verbetering van glomerulosclerose en urine-eiwit bij DS-ratten. Deze verbinding (200 mg/kg/dag) vermindert de systolische en diastolische bloeddruk significant met respectievelijk 12% en 11%, vergeleken met onbehandelde muizen. Het verhoogt de serumgevoeligheid voor lipideperoxidatie met maar liefst 26% en de serumparaoxonase-activiteit bij muizen. Deze chemische stof vermindert significant het atherosclerotische laesiegebied in de aorta van muizen, en dit effect wordt omgekeerd door AT-II. Het verhoogt het totale vatgebied met 30% en het luminale gebied met bijna 60% vergeleken met de geen-behandelingsgroep, zonder de neointimagrootte bij varkens te beïnvloeden. Deze verbinding vermindert significant de LV-einddiastolische wandstress bij honden. Het wordt geassocieerd met een reductie van 28% in het dwarsoppervlak van cardiomyocyten, een reductie van 37% van de volumefractie van reactieve interstitiële fibrose en een reductie van 34% van de volumefractie van vervangende fibrose bij honden met hartfalen. Deze chemische stof vermindert de toename van de pulsatie bij Aldo-ratten en normaliseerde Einc-wandstresscurven, het mediale dwarsdoorsnedegebied (MCSA) en EIIIA-fibronectine bij aldosteron (Aldo)-zout hypertensieve ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

Sellecks Eplerenone Is geciteerd door 6 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677] PubMed: 36873178
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295
[ BMJ Open Diabetes Res Care, 2020, ] PubMed: 32727744
MicroRNA-766-3p Contributes to Anti-Inflammatory Responses through the Indirect Inhibition of NF-κB Signaling [Hayakawa K Int J Mol Sci, 2019, 20(4)] PubMed: 30769772
Lipocalin-2 derived from adipose tissue mediates aldosterone-induced renal injury. [ JCI Insight, 2018, 3(17)] PubMed: 30185654

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.