Technische gegevens
| Formule | C8H10FN3O3S |
||||||
| Moleculair gewicht | 247.25 | CAS-nr. | 143491-57-0 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||
| Water | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||||
| Ethanol | 13 mg/mL (52.57 mM) | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Emtricitabine (FTC) is een nieuw nucleoside-middel dat actief is tegen zowel het humaan immunodeficiëntievirus (HIV) als het hepatitis B-virus (HBV). Het is een reverse transcriptase-remmer, en de intracellulaire halfwaardetijd is 39 uur. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Emtricitabine (FTC) vermindert de hepatocytproliferatie matig onafhankelijk van effecten op mtDNA in HepG2 menselijke hepatomacellen, en in combinatie met tenofovir vermindert het de celproliferatie enigszins zonder mitochondriale parameters te beïnvloeden. Het wordt efficiënt omgezet in zijn actieve metabolieten in PBMCs en CEM-cellen, en vertoont een additieve tot synergetische activiteit tegen HIV-replicatie in PBMCs wanneer het wordt gecombineerd met tenofovir, resulterend in een sterk synergetische anti-HIV-activiteit in MT-2-cellen tegen zowel wildtype als mutant virus. Deze verbinding demonstreert antivirale activiteit tegen in het laboratorium aangepaste stammen van HIV-1 en HIV-2 in verschillende celsystemen, en vertoont ook antivirale activiteit in celkweek tegen feline en simian immuno-deficiëntie virussen (SIVs). Het toont consequent tot 10 keer grotere activiteit dan lamivudine tegen alle geteste virussen in alle T-cellijnen, en demonstreert over het algemeen een grotere potentie in vitro in menselijke PBMCs dan in MT-4-lijnen. Bovendien vertoont het in vitro anti-HBV-activiteit (EC50, 0,01–0,04 µM) die vergelijkbaar is met de anti-HBV-activiteit van 3TC. Het is ongeveer vier keer actiever dan 3TC in assays in de getransformeerde T-cellijn MT-4 geïnfecteerd met HIV-(1IIIB), terwijl zidovudine actiever is dan deze verbinding. Emtricitabine, lamivudine en zidovudine zijn even actief tegen een panel van acht primaire HIV-1-isolaten van antiretroviraal-naïeve proefpersonen in PBMCs. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Emtricitabine (FTC) Is geciteerd door 21 Publicaties
| LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] | PubMed: 39919290 |
| In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] | PubMed: 39544128 |
| Cognate antigen engagement induces HIV-1 expression in latently infected CD4+ T cells from people on long-term antiretroviral therapy [ Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6] | PubMed: 39612916 |
| Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] | PubMed: 38561844 |
| IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] | PubMed: 38286172 |
| Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] | PubMed: 38649770 |
| Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] | PubMed: 37310224 |
| Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] | PubMed: 36944714 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] | PubMed: 35840493 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.