Elvitegravir

CatalogusnummerS2001 Batch:S200101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H23ClFNO5
Moleculair gewicht 447.88 CAS-nr. 697761-98-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.94 mM)
Ethanol 35 mg/mL (78.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Elvitegravir is een HIV Integrase-remmer voor HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO en HIV-2 ROD met een IC50 van respectievelijk 0,7 nM, 2,8 nM en 1,4 nM in celvrije assays.
Doelen
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)		 HIV-2 ROD
(Cell-free assay)		 HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
0.7 nM 1.4 nM 2.8 nM
In vitro

Elvitegravir remt PBMC en PA met een IC50 van respectievelijk 0,89 en 20 nM. Deze verbinding voorkomt de integratie van HIV-1 cDNA door de remming van DNA-strengoverdracht. Het onderdrukt de replicatie van HIV-1, inclusief verschillende subtypes en multi-drugresistente klinische isolaten, en HIV-2-stammen met een 50% effectieve concentratie in het subnanomolaire tot nanomolaire bereik. Deze remmer blokkeert de replicatie van HIV-1 klinische isolaten die NRTI-, NNRTI- en PI-resistentie-geassocieerde genotypen dragen. Het remt de HIV-replicatie in een stap die plaatsvindt na reverse transcriptie maar vóór proteolytische splitsing, consistent met de integratiestap. Deze chemische stof remt de synthese van strengoverdrachtproducten met een IC50 van 54 nM. Het blokkeert integratie via de remming van IN-gemedieerde strengoverdracht. Dit middel remt de integratie van de op HIV gebaseerde vector die wordt gebruikt als positieve controle voor de luciferase-assay met een EC50 van 0,8 nM, zoals waargenomen in de MAGI-assay met HIV-1IIIB. Het onderdrukt de replicatie van MLV-infectie met een IC50 van 5,8 nM, evenals die van het primatenretrovirus SIV (IC50 = 0,5 nM), wat aantoont dat IN-remmers antivirale activiteit hebben tegen een breed scala aan retrovirussen. Deze verbinding is actief tegen HIV-1 en HIV-2 en heeft een serumvrije antivirale IC50 van 0,3-0,9 nM in perifere bloedmononucleaire cellen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

Klantproductvalidatie

<p>PhA efflux in MDCKII-BCRP cells. Concentration-dependent inhibition of BCRP/ABCG2 by elvitegravir and vicriviroc. Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four; each concentration was tested in 30000 cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Gegevens van [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>mdr1a/b and ABCB1 inhibition measured by calcein assay. Concentration-dependent effects of elvitegravir and vicriviroc on calcein accumulation in P388/dx cells (a) and L-MDR1 cells (b). Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four. Data are expressed as means+SEM.</p>

Gegevens van [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Effect of antiretrovirals and positive control rifampicin (at 10 μmol/L) on ABCB1 function in LS180 cells after 3 and 7 days (d) of treatment. ABCB1 function was normalized to the medium control. Data are expressed as means+SEM for n¼4. **P<0.01.</p>

Gegevens van [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Functional windows of antiviral drug action. (A) At the indicated times, 10-fold EC95 adjusted levels of RAL, EVG, AZT, or NVP were added to HIV-Luc-infected cultures. Cells were lysed at 48 h postinfection, and luciferase activities are expressed as the percentage of the response in non-drug-treated cells. (B) Results of an experiment similar to that in panel A, except cells were treated with 10 the EC95 of RAL, 100 the EC95 of RAL, 10 the EC95 of EVG, or 100 the EC95 of EVG at the indicated times. Numbers indicate the time (in h) required for 50% inhibition compared to the no-drug control (dashed lines).</p><div><div> </div></div><p> </p>

Gegevens van [ Antim Ag Ch , 2011 , 55, 42-49 ]

Sellecks Elvitegravir Is geciteerd door 34 Publicaties

HMGB1 Expression Levels Correlate with Response to Immunotherapy in Non-Small Cell Lung Cancer [ Lung Cancer, 2024, 15:55-67] PubMed: 38741920
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Anti-HIV drug elvitegravir suppresses cancer metastasis via increased proteasomal degradation of m6A methyltransferase METTL3 [ Cancer Res, 2022, canres.4124.2021] PubMed: 35507004
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Biochemical Activity of RAGs Is Impeded by Dolutegravir, an HIV Integrase Inhibitor [ Cell Death Discov, 2020, 6:50] PubMed: 32566255
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.