Technische gegevens
| Formule | C29H36N6O6 |
||||||
| Moleculair gewicht | 564.63 | CAS-nr. | 496775-62-3 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (177.1 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Eltrombopag Olamine behoort tot de klasse van biarylhydrazonen, een niet-peptide agonist van de trombopoëtine receptor (TpoR). | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Eltrombopag vertoont een halfmaximale effectieve concentratie (EC50) van 0,27 μM in muizen BAF3-cellen getransfecteerd met het luciferase-reportergen onder leiding van de STAT-geactiveerde IRF-1-promotor en humane TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR). Eltrombopag activeert de receptor door associatie met metaalionen (d.w.z. Zn2+) en specifieke aminozuren binnen de transmembranaire en juxtamembranaire domeinen van de TpoR. Eltrombopag (30 μM) resulteert in activering van STAT5 in N2C-Tpo-cellen, zoals gedetecteerd met een antifosfo-STAT5-antilichaam op Western blots. Eltrombopag stimuleert proliferatie na een incubatie van 2 dagen met een EC50 van 0,03 μM in een BrdU-assay uitgevoerd in BAF3/hTpoR-cellen. Eltrombopag induceert ook differentiatie van hematopoëtische stamcellen tot gecommitteerde megakaryocyten-voorlopercellen. Eltrombopag verhoogt de differentiatie van CD34+-cellen uit het beenmerg tot CD41+-megakaryocyten op een dosisafhankelijke manier met een EC50 van 0,1 μM. Eltrombopag remt de proliferatie van N2C-Tpo-cellen en HEL92.1.7-cellen met een IC50 van 20,7 μg/mL en 2,3 μg/mL. Eltrombopag (20 μg/mL) leidt tot een verlaagde celdelingssnelheid, een blokkade in de G(1)-fase van de celcyclus en verhoogde differentiatie in humane en muizen leukemiecellen. Eltrombopag (5 μg/mL) vertoont duidelijke tekenen van differentiatie, significante veranderingen in de organisatie van de nucleaire inhoud en een toename in de cytoplasma/kernverhouding in HL60-cellen. Eltrombopag (5 μg/mL) veroorzaakt een toename van CD11b, wat consistent is met een premacrofaagtoestand in U937-cellen, en veroorzaakt ook een toename van CD11b in URE-cellen. Eltrombopag leidt tot een dosisafhankelijke vermindering van vrij intracellulair ijzer in leukemiecellen in HL60-cellen. |
|
| In vivo | Eltrombopag (10 mg/kg per dag) verhoogt het aantal bloedplaatjes meer dan tweemaal ongeveer 1 week na de laatste dosis voor één chimpansee en ongeveer 1,5 keer voor de andere twee chimpansees. Eltrombopag (1 mg/mL) verlengt de overleving in muismodellen van leukemie. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Eltrombopag Olamine Is geciteerd door 15 Publicaties
| Lactate accumulation promotes immunosuppression and fibrotic transformation of bone marrow microenvironment in myelofibrosis [ J Transl Med, 2025, 23(1):69] | PubMed: 39810250 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] | PubMed: 36921991 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Identification of Modulators of HIV-1 Proviral Transcription from a Library of FDA-Approved Pharmaceuticals [ Viruses, 2020, 12(10)E1067] | PubMed: 32977702 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.