Dorzolamide HCl

CatalogusnummerS1375 Batch:S137502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H16N2O4S3.HCl
Moleculair gewicht 360.9 CAS-nr. 130693-82-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 37 mg/mL (102.52 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl is een wateroplosbare, potente remmer van humaan Carbonic Anhydrase II en IV met een Ki van respectievelijk 1,9 nM en 31 nM, gebruikt als anti-glaucoommiddel.
Doelen
Carbonic anhydrase II Carbonic anhydrase IV Carbonic anhydrase I
1.9 nM(Ki) 31 nM(Ki) 6000 nM(Ki)
In vitro Dorzolamide is een krachtige remmer van Carbonic Anhydrase (CA) II die de sclera en cornea binnendringt om het ciliaire proces te bereiken en de vorming van HCO3 en kamervocht verlaagt. Dorzolamide veroorzaakt een vasodilatatie van retinale arteriën, voorgecontracteerd door drie verschillende mechanismen door directe actie en vermoedelijk onafhankelijk van veranderingen in extracellulaire pH.
In vivo Dorzolamide, tweemaal en driemaal daags toegediend, verlaagt de intraoculaire druk (IOP) bij glaucomateuze honden significant op de eerste dag (tweemaal daags 7,6 mmHg en driemaal daags 16,4 mmHg), wat nog groter is op dag 5 (tweemaal daags 10,4 mmHg en driemaal daags 13,9 mmHg). Dorzolamide (gedruppeld in het medicatieoog van dag 1 tot en met dag 5) gecombineerd met oraal methazolamide (toegediend van dag 3 tot en met dag 5) verlaagt de IOP in het oog significant op dag 1, op dag 3 en op de gehele dag 5 voor beide ogen. Dorzolamide (2%) driemaal daags gedruppeld produceert vergelijkbare IOP-dalingen vergeleken met de combinatie van oraal methazolamide en 2% Dorzolamide tweemaal daags toegediend. Dorzolamidehydrochloride induceert een zeer grote IOP-verlaging en blijkt 's nachts ook goed effectief te zijn bij konijnen. Dorzolamide verlaagt de intraoculaire druk (IOP) van glaucomateuze apen maximaal met respectievelijk 22%, 30% en 37%.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/

Sellecks Dorzolamide HCl Is geciteerd door 2 Publicaties

The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156] PubMed: 34214167
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] PubMed: N/A

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.