Dofetilide

CatalogusnummerS1658 Batch:S165802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H27N3O5S2
Moleculair gewicht 441.56 CAS-nr. 115256-11-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Dofetilide (UK-68798) is een selectieve potassium channel ((hERG)) blokker, gebruikt als een Klasse III antiaritmisch medicijn.
Doelen
Potassium channel
In vitro Dofetilide blokkeert HERG-stromen in geëxcideerde macropatches van Xenopus-oöcyten. Deze verbinding (1 μM) vermindert de amplitude van IKr tot 61% van de controlestromen in caviakardiomyocyten, gemeten met testpulsen van 200 ms en analyse van de deactiverende staartstromen van IKr. Het verhoogt de apico-basale ongelijkheid van repolarisatie, als gevolg van een meer uitgesproken toename van ERP's in de top dan in de basis in het intacte hart van de hond.
In vivo Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) onderdrukt geen automaticiteitsaritmieën veroorzaakt door tweefasige coronairligatie en epinefrine of de coronairligatie- en reperfusiearitmieën, maar onderdrukt de re-entry-aritmie veroorzaakt door PES bij honden met een oud myocardinfarct (MI). Deze verbinding vertoont ook een antiaritmisch effect bij sommige honden met digitalis-aritmie. Het verlengt het QT-interval en vertoont een negatief chronotroop effect, vergelijkbaar met dat van andere klasse III-geneesmiddelen, maar verschilt in antiaritmische profielen van die van andere klasse III-middelen zoals D-sotalol, E-4031 en MS-551, doordat het het optreden van ventrikelfibrilleren (VF) onmiddellijk na coronairreperfusie niet voorkomt en enige antiaritmische effecten heeft op digitalis-aritmie. Deze chemische stof veroorzaakt verhoogde resorpties en dezelfde stadiumafhankelijke misvormingen bij Sprague-Dawley-ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8921803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7528839/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11862126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

Sellecks Dofetilide Is geciteerd door 7 Publicaties

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Human ileal organoid model recapitulates clinical incidence of diarrhea associated with small molecule drugs [ Toxicol In Vitro, 2020, 104928] PubMed: 32622998
Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697] PubMed: 31328865
Development and validation of a UPLC-MS/MS analytical method for dofetilide in mouse plasma and urine, and its application to pharmacokinetic study. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 172:183-188] PubMed: 31055183
Increased Late Sodium Current Contributes to the Electrophysiological Effects of Chronic, but Not Acute, Dofetilide Administration. [ Circ Arrhythm Electrophysiol, 2016, 9(4):e003655] PubMed: 27071826
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types. [Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60] PubMed: 25841593

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.