Dexrazoxane HCl

CatalogusnummerS1222 Batch:S122201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C11H16N4O4.HCl
Moleculair gewicht 304.73 CAS-nr. 149003-01-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (200.17 mM)
Water 61 mg/mL (200.17 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Dexrazoxane HCl is een intracellulaire ijzerchelaat, die de vorming van superoxide radicalen vermindert en gebruikt wordt als cardioprotectief middel; tevens een remmer van topoisomerase II
Doelen
Topo II
(Cell-free assay)
In vitro

Dexrazoxane (10 mM), klinisch bekend om antracycline-geïnduceerde cardiotoxiciteit te beperken, voorkomt daunorubicine-geïnduceerde myocyt apoptose, maar niet necrose geïnduceerd door hogere antracycline-concentraties in rattenhartmyocyten. Dexrazoxane oefent vermoedelijk zijn cardioprotectieve effecten uit door ofwel vrij of los gebonden ijzer, of ijzer gecomplexeerd met doxorubicine te binden, waardoor site-specifieke zuurstofradicaalproductie die cellulaire componenten beschadigt, wordt voorkomen of verminderd. Dexrazoxane elimineert specifiek het DNA-schadesignaal gamma-H2AX geïnduceerd door doxorubicine, maar niet door camptothecine of waterstofperoxide, in H9C2-cardiomyocyten. Dexrazoxane induceert ook een snelle afbraak van Top2beta, wat parallel loopt met de vermindering van doxorubicine-geïnduceerde DNA-schade. Dexrazoxane antagoniseert doxorubicine-geïnduceerde DNA-schade door zijn interferentie met Top2beta, wat Top2beta zou kunnen impliceren in doxorubicine-cardiotoxiciteit. Dexrazoxane wordt intracellulair gehydrolyseerd tot zijn actieve vorm en bindt ijzer om de vorming van superhydroxideradicalen te voorkomen, waardoor mitochondriale vernietiging wordt voorkomen.

In vivo

Dexrazoxane gecombineerd met doxorubicine, daunorubicine of idarubicine vermindert de weefselletsels bij B6D2F1-muizen (uitgedrukt als oppervlakte onder de curve van wondgrootte maal duur) met respectievelijk 96%, 70% en 87%. Dexrazoxane gecombineerd met doxorubicine, daunorubicine of idarubicine resulteert in een statistisch significante vermindering van het percentage muizen met wonden, evenals de duur van de wonden.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6] 
  • Cellijnen

    neonatal rat cardiomyocytes

  • Concentraties

    30 μM

  • Incubatietijd

    3 h

  • Methode

    Neonatal rat cardiomyocytes are pre-incubated with dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) or merbarone (MER) for 3 h and then incubated with anthracyclines daunorubicin or doxorubicin for 3 h following a 48-h anthracycline-free period or for 48 h with hydrogen peroxide (H2O2). 
Dierstudie:

[7]
  • Dierlijke modellen

    female B6D2FI

  • Doseringen

    62.5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10024299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9481032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875725/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Sellecks Dexrazoxane HCl Is geciteerd door 12 Publicaties

BRD4770 protects against DOX-induced cardiotoxicity by inhibiting apoptosis and ferroptosis [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1720] PubMed: 40644536
Excessive MYC-topoisome activity triggers acute DNA damage, MYC degradation, and replacement by a p53-topoisome [ Mol Cell, 2024, 84(21):4059-4078.e10] PubMed: 39481385
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
RAD54L2-mediated DNA damage avoidance pathway specifically preserves genome integrity in response to topoisomerase 2 poisons [ Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681] PubMed: 38055811
Hotspots of single-strand DNA "breakome" are enriched at transcriptional start sites of genes [ Front Mol Biosci, 2022, 9:895795] PubMed: 36046604
Cellular DNA Topoisomerases Are Required for the Synthesis of Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA. [ J Virol, 2019, 93(11)] PubMed: 30867306
Strand break-induced replication fork collapse leads to C-circles, C-overhangs and telomeric recombination. [ PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925] PubMed: 30716077
Identification of Host Proteins Required for Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Biosynthesis by a Chemogenetic Approach [ Drexel University, 2019, 10.17918/s5gd-qd64] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.