Celecoxib (SC-58635)

CatalogusnummerS1261 Batch:S126104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H14F3N3O2S
Moleculair gewicht 381.37 CAS-nr. 169590-42-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Celecoxib is een selectieve COX-2 remmer met een IC50 van 40 nM in Sf9 cellen.
Doelen
COX-2
(Sf9 cells)
40 nM
In vitro

Celecoxib vertoont een lage gevoeligheid tegen COX-1 met een IC50 van 15 μM. Deze verbinding vertoont een anti-proliferatief effect op nasofaryngeale carcinoom (NPC) cellijnen, waaronder HNE1 en CNE1-LMP1, met een IC50 van respectievelijk 32,86 μM en 61,31 μM.

In vivo

Celecoxib vertoont een krachtige, orale ontstekingsremmende activiteit. Deze verbinding vermindert acute ontsteking in de carrageen-oedeemtest en chronische ontsteking in het adjuvans-artritismodel met een ED50 van respectievelijk 7,1 mg/kg en 0,37 mg/kg/dag. Bovendien vertoont het ook pijnstillende activiteit in het Hargreaves hyperalgesiemodel met een ED50 van 34,5 mg/kg. Daarnaast veroorzaakt deze chemische stof geen acute GI-toxiciteit bij ratten bij doses tot 200 mg/kg en geen chronische GI-toxiciteit bij ratten bij doses tot 600 mg/kg/dag gedurende 10 dagen. In een C3Hf/KamLaw vrouwelijk muismodel verhoogt het de mediane overlevingstijd van 105 dagen (bereik, 79-145 dagen) na 13,5 Gy lokale thoracale bestraling (LTI) alleen tot 142 dagen (bereik, 94-155 dagen).

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • COX-enzymtest in vitro

    De expressie van COX-eiwit in insectencellen wordt bepaald door de PG-synthetische capaciteit te beoordelen in homogenaten van cellen die gedurende 3 dagen zijn geïncubeerd met COX-1 of COX-2 baculovirus. Cellen die COX-1 of COX-2 tot expressie brengen, worden gehomogeniseerd en geïncubeerd met arachidonzuur (10 μM). COX-activiteit wordt bepaald door de PG-productie te monitoren. Geen COX-activiteit wordt gedetecteerd in mock-geïnfecteerde Sf9-cellen. Deze verbinding wordt gedurende 10 minuten gepreïncubeerd met ruwe 1% CHAPS-homogenaten (2-10 μg eiwit) vóór toevoeging van arachidonzuur. Gevormd PGE2 wordt gedetecteerd door ELISA na 10 minuten incubatie.
Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    HNE1 and CNE1-LMP1

  • Concentraties

    0-75 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    The antiproliferative effect of Celecoxib on NPC cells is assessed using an MTT assay. Cells are seeded into 96-well plates and allowed to attach for 24 hours. The cells are then treated with increasing concentrations of this compound (0 to 75 μM) dissolved in DMSO (final concentration ≤0.1%) and incubated for up to 48 hours. After the incubation, 20 μL of MTT dye (5 mg/mL) are added to each well and cells are incubated at 37 °C for 4 hours. After removing the supernatants, the crystals are dissolved in DMSO and the absorbance is measured at 490 nm. The half-maximal inhibitory concentration (IC50) values and the 95% confidence intervals are calculated using probit regression using SPSS 15.0 software. The experiment is performed in triplicate and repeated at least three times.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    A 0.1 mL aliquot of a 1% solution of carrageenan in 0.9% sterile saline or 1 mg of Mycobacterium butyricum in 50 μL of mineral oil is administered to the right hind foot pad of male Sprague−Dawley rats.

  • Doseringen

    ≤200 mg/kg

  • Toediening

    Administered via p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9135032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22504904/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22672748/

Klantproductvalidatie

<p>Reduced hepatic lipid contents and alleviated liver injury in EC-AMPK mice treated with selective COX-2 inhibitors. Wild-type and EC-AMPK mice given a high fat diet were treated with vehicle, celecoxib or nimesulide for a period of 4 weeks. At the end of treatment, parameters including body weight and circulating glucose (A), serum triglyceride and cholesterol levels (B were measured and presented as percentage comparisons against those from vehicle-treated wild-type mice. *<em>P</em> < 0.05 versus wild-type mice treated with vehicle; #<em>P</em> < 0.05 versus EC-AMPK mice treated with vehicle, <em>n</em> = 3-5.</p>

Gegevens van [ Br J Pharmacol , 2014 , 171(2), 498-508 ]

Breast cancer cells, wild type (WT) or anoikis resistant (AR) variants, were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Cells were isolated after 24h and viability determined by trypan blue exclusion (n = 3, +/- SEM) * p < 0.05 greater than corresponding value in vehicle control. Upper inset pictures: HCC38 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Cells were isolated after 24h and viability determined using a live-dead assay (red cells = dead; green cells = alive) (n = 3, +/- SEM) * p < 0.05 greater than corresponding value in vehicle control.

Gegevens van [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

Tumors were resected from mice 10 days after orthotopic inoculation of 4T1-Luc2 cells, and hydrogels loaded with the following payloads were evaluated: anti–PD-1, anti-CTLA-4, IL-15sa, lenalidomide, celecoxib, STING-RR, or R848. Mice that did not receive a hydrogel were examined as a negative control. (A) IVIS imaging of 4T1-Luc2 cells is shown for all groups described and illustrates tumor burden.

Gegevens van [ , , Science, 2018, 10(433), doi: 10.1126/scitranslmed.aar1916 ]

Effect of celecoxib on the in vitro proliferation of BRAFV600E and NRASQ61R melanoma cell lines. a BRAFV600E A375 and NRASQ61R SK-MEL-2 melanoma cells were seeded at the density of 3 × 10<sup>3</sup> per well in a 96-well plate and incubated with the indicated concentrations of celecoxib. Untreated cells were used as a control. DMSO (vehicle of celecoxib) concentration was maintained at 0.02% in all wells. Following a 24 h incubation at 37℃ in a 5% CO2 atmosphere, growth inhibition was determined by MTT assay. Data are expressed as mean percent of proliferation ± SD of treated cells as compared to untreated control cells. Mean percent of proliferation and SD were calculated from three independent experiments performed in triplicate. Difference between doses of celecoxib was calculated using unpaired t-test. *** indicate P < 0.001. b BRAFV600E A375 and NRASQ61R SK-MEL-2 melanoma cells were seeded at the density of 4 × 10<sup>5</sup> per well in a 75 cm<sup>2</sup> tissue culture flask and incubated with celecoxib (60 μM). Untreated cells were used as a control. DMSO (vehicle of celecoxib) concentration was maintained at 0.02% in all wells. Following a 24 h incubation at 37℃ in a 5% CO2 atmosphere, viability of cells was determined by trypan blue assay. Data are expressed as mean percentage of viable (negative) and death cells (positive) of treated cells as compared to untreated control cells. *** indicate P < 0.001

Gegevens van [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):46 ]

Sellecks Celecoxib (SC-58635) Is geciteerd door 115 Publicaties

Tumor-initiating stem cells fine-tune the plasticity of neutrophils to sculpt a protective niche [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5] PubMed: 41349542
Monkeypox virus induces ferroptosis to facilitate viral replication and promotes inflammatory responses [ Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877] PubMed: 40536397
The nonsteroidal anti-inflammatory drug sulindac reverses obesity-driven immunosuppression and triple-negative breast cancer progression [ Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186] PubMed: 41137072
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1] PubMed: 39754066
Protein kinase a suppresses antiproliferative effect of interferon-α in hepatocellular carcinoma by activation of protein tyrosine phosphatase SHP2 [ J Biol Chem, 2025, 301(2):108195] PubMed: 39826687
Missense Mutant p53 Transactivates Wnt/β-Catenin Signaling in Neighboring p53-Destabilized Cells through the COX-2/PGE2 Pathway [ Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23] PubMed: 39641656
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583] PubMed: 38958445
Therapeutic Anti-Tumor Efficacy of DC-Based Vaccines Targeting TME-Associated Antigens Is Improved When Combined with a Chemokine-Modulating Regimen and/or Anti-PD-L1 [ Vaccines (Basel), 2024, 12(7)777] PubMed: 39066414
Celecoxib Combined with Tocilizumab Has Anti-Inflammatory Effects and Promotes the Recovery of Damaged Cartilage via the Nrf2/HO-1 Pathway In Vitro [ Biomolecules, 2024, 14(12)1636] PubMed: 39766343

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.