CGS 21680 HCl

CatalogusnummerS2153 Batch:S215302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H29N7O6.HCl
Moleculair gewicht 535.98 CAS-nr. 124431-80-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (199.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CGS 21680 HCl is een adenosine A2 receptor-agonist met een IC50 van 22 nM, die een 140-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van de A1-receptor.
Doelen
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM
In vitro CGS 21680 HCl is een adenosine A2 receptor-agonist met een IC50 van 22 nM, die een 140-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van de A1-receptor. In een geïsoleerd geperfuseerd werkend rattenhartmodel verhoogt CGS 21680C effectief de coronaire bloedstroom met een ED25-waarde van 1,8 nM. CGS 21680 bindt aan de adenosine A2 receptor met hoge affiniteit (Kd = 15,5 nM) en beperkte capaciteit (schijnbare Bmax = 375 fmol/mg eiwit) aan een enkele klasse van herkenningsplaatsen. In hippocampusplakjes werkt CGS 21680 als een zwakke agonist op pre- en postsynaptische metingen van elektrofysiologische activiteit (vermeende Al-receptorgemedieerde gebeurtenissen) en is het ineffectief in het stimuleren van de vorming van cAMP (een vermeende A2-gemedieerde respons). In striatale plakjes stimuleert CGS 21680 krachtig de vorming van cAMP met een EC50 van 110 nM, maar is het ineffectief in het remmen van elektrisch gestimuleerde dopamineafgifte. CGS 21680A is het hydrochloridezout, terwijl CGS 21680C het natriumzout van CGS 21680 is.
In vivo CGS 21680A is oraal actief bij de spontaan hypertensieve rat in een dosis van 10 mg/kg met werkzaamheid tot 24 uur. CGS 21680A veroorzaakte een voorbijgaande (60 min) toename van de hartslag. CGS 21680 is een krachtig depressivum van de spontane, door acetylcholine en glutamaat opgewekte vuring van rattenhersenschorsneuronen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    rat

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

Klantproductvalidatie

Effects of CGS-21,680 and forskolin on caffeine inhibited the expression of leptin in the human BeWo cells. The cells were treated with CGS-21,680 (2 μM, adenosine receptor A2a (ADORA2A) agonist)/forskolin (4 μM, adenylyl cyclase (AC) agonist, cAMP activator) and/or caffeine (20 μM) for 7 d. (A and B) The mRNA expression of leptin and ADORA2A was detected by quantitative real-time PCR, n = 3. (C) The protein expression of ADORA2A was detected by Western blotting, n = 2. (D) At the end of the treatment, the mRNA expression of leptin was detected by real-time PCR, n = 3. GAPDH was used as an internal control. The results are expressed as the mean ± S.E.M. of three independent experiments; *P < 0.05 and **P < 0.01 vs. control.

Gegevens van [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 289(1):109-16. ]

Sellecks CGS 21680 HCl Is geciteerd door 14 Publicaties

Adenosine A2A receptor activation regulates the M1 macrophages activation to initiate innate and adaptive immunity in psoriasis [ Clin Immunol, 2024, 266:110309] PubMed: 39002795
Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Adenosine A2A receptor is a tumor suppressor of NASH-associated hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188] PubMed: 37729873
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061
CD73-derived adenosine controls inflammation and neurodegeneration by modulating dopamine signalling. [ Brain, 2019, 142(3):700-718] PubMed: 30689733
Design, synthesis and biological evaluation of 2-hydrazinyladenosine derivatives as A2A adenosine receptor ligands [ Eur J Med Chem, 2019, 179:310-324] PubMed: 31255928
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] PubMed: 31420466

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.