Bicalutamide

CatalogusnummerS1190 Batch:S119007

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H14F4N2O4S
Moleculair gewicht 430.37 CAS-nr. 90357-06-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Bicalutamide is een androgeenreceptor (AR) antagonist met een IC50 van 0,16 μM in de LNCaP/AR(cs) cellijn. Deze verbinding bevordert autophagy.
Doelen
Androgen Receptor
(LNCaP/AR(cs) cells)
0.16 μM
In vitro Bicalutamide ondergaat een antagonist-naar-agonist omschakeling, waarbij de AR-activiteit wordt gestimuleerd. De behandeling van LNCaP/AR(cs)-cellen met deze verbinding in afwezigheid van het synthetische androgeen R1881 resulteert in een veranderde genexpressie die consistent is met de goed gedocumenteerde agonistactiviteit in het kader van AR-overexpressie. Het induceert celproliferatie op een dosisafhankelijke manier en antagoniseert de effecten van R1881 slechts gedeeltelijk. Deze chemische behandeling resulteert ook in een aanzienlijke hoeveelheid nucleaire AR, hoewel minder dan waargenomen met R1881. Het vertoont gedeeltelijke agonistactiviteit, zoals blijkt uit de inductie van DNA-binding aan AR-doelgenen en onvolledig antagonisme van de effecten van R1881. In afwezigheid van R1881 activeert dit middel gedeeltelijk VP16-AR-gemedieerde transcriptie, wat duidt op AR-binding aan DNA. In LNCaP/AR-luc-cellen met een stabiel geïntegreerd AR-gedreven luciferase-reporterconstruct. In aanwezigheid van R1881 vertoont het slechts een zwak partieel antagonisme van VP16-AR-gemedieerde transcriptie met een IC50 van 0,35 μM. Micromolaire Bicalutamide veroorzaakt een significante dosisafhankelijke vermindering van de clonogeniciteit. Dubbele remming van de AR- en mTOR-signaalwegen biedt verder voordeel, waarbij de ridaforolimus-deze verbinding-combinatie synergetische antiproliferatieve effecten produceert in prostaatkankercellen in vitro vergeleken met elk middel afzonderlijk.
In vivo Enkele Bicalutamide vermindert de tumorgroei met 79%, bij gedefinieerde submaximale doses. De ridaforolimus-deze verbinding-combinatie vertoont verbeterde en krachtige antitumoractiviteit, waarbij de tumorgroei bijna volledig wordt opgeheven. De combinatie wordt ook goed verdragen, zoals blijkt uit het ontbreken van significante veranderingen in lichaamsgewicht gedurende de behandelingskuur. De plasmaconcentraties van PSA zijn opnieuw sterk gekoppeld aan de tumorgroei bij de combinatietherapie-behandelde muizen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Competitieve bindingsassays met hele cellen

    Competitieve bindingsassays met hele cellen worden uitgevoerd in LNCaP/AR(codon-switch) (LNCaP/AR(cs)) (bevat een mengsel van exogeen wild-type AR en endogeen mutant AR (T877A)) en cellen die zijn gekweekt in Iscove's of RPMI media aangevuld met 10% foetaal runderserum, of tijdens de assay met 10% met houtskool gestript, dextraan-behandeld foetaal runderserum (CSS). Cellen worden voor-geïncubeerd met 18F-FDHT, toenemende concentraties (1pM tot 1μM) van koude deze verbinding worden toegevoegd, en de assay wordt uitgevoerd om de specifieke opname van 18F-FDHT (4) te meten. IC50-waarden worden bepaald met behulp van een one-site bindingsmodel met least squares curve fitting en R2 > 0.99.
Celassay:[3]
  • Cellijnen

    C4-2 cell

  • Concentraties

    0-1 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Exponentially growing C4-2 cells are plated into two 96-well plates and incubated overnight at 37 ˚C. Twenty-four hours later one plate is aspirated and stored at -80 ˚C and the other treated with 10-fold serial concentrations of ridaforolimus (1000 nM to 0.0001 nM) or vehicle (ethanol). Following 72 hours culture at 37 ˚C, the plates are assessed simultaneously for cell growth using the Cy qUANT Cell Proliferation Assay kit. This compound and Ridaforolimus combination proliferation assays are performed similarly except cell growth is determined as the change in cell number between vehicle control and compound treated cells after 72 hours in culture.
Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    Male nude mice bearing C4-2 cells

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    Administered via p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614062/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614157/

Klantproductvalidatie

<p>Immunohistochemical staining of Ki67 was performed to determine cell proliferation in the tumors. Each tissue section was counted manually in three different areas to assess the Ki67-positive cell index. Data were then presented as number of Ki67-positive cells per x 400 microscope field. Results are presented as the means s.d. **P < 0.001 by Student 's t-test, compared with control.</p>

Gegevens van [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.302 ]

<p>When Tramp-C1 and PTENCaP8 cells were cocultured with macrophages and treated with BMP-6 and dihydrotestosterone simultaneously for 48 h, AR antagonists bicalutamide (Bical) and MDV3100 blocked the androgen hypersensitivity.</p>

Gegevens van [ Cancer Sci , 2013 , 104(8), 1027-32 ]

<p>CX4945 resensitizes CRPC cells to anti-androgen therapy. a, b 22Rv1 and VCaP cells were treated with indicated concentration of bicalutamide (Bic) without CX4945. c, d 22Rv1 and VCaP cells were treated with indicated concentration of bicalutamide (Bic) with a subdose of CX4945 (3 or 5 μM). CCK8 assay was performed at 72 h to measure the cell viability. **P < 0.01, ***P < 0.001</p>

, , World J Urol, 2017, 35(8):1213-1221

Gegevens van [ , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472.CAN-17-3728 ]

Sellecks Bicalutamide Is geciteerd door 64 Publicaties

Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Androgen receptor promotes arachidonic acid metabolism and angiogenic microenvironment in AFP-negative hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):6451] PubMed: 40651942
Macrophage-targeting nano-formulated bicalutamide alleviates colitis by inducing MAP3K1-mediated degradation of NLRP3 [ J Control Release, 2025, 380:417-432] PubMed: 39892647
GL-V9 inhibits the activation of AR-AKT-HK2 signaling networks and induces prostate cancer cell apoptosis through mitochondria-mediated mechanism [ iScience, 2024, 27(3):109246] PubMed: 38439974
Gαi2 Protein Inhibition Blocks Chemotherapy- and Anti-Androgen-Induced Prostate Cancer Cell Migration [ Cancers (Basel), 2024, 16(2)296] PubMed: 38254786
RNA m6a Methylation Regulator Expression in Castration-Resistant Prostate Cancer Progression and Its Genetic Associations [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1303] PubMed: 38610981
Therapeutic Potential of Bipolar Androgen Therapy for Castration-Resistant Prostate Cancer: In Vitro and In Vivo Studies [ Biomedicines, 2024, 12(1)181] PubMed: 38255286
A promoter-dependent upstream activator augments CFTR expression in diverse epithelial cell types [ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2024, 1867(2):195031] PubMed: 38679287
MYC and p53 alterations cooperate through VEGF signaling to repress cytotoxic T cell and immunotherapy responses in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.07.24.604943] PubMed: 39091883
AR antagonists develop drug resistance through TOMM20 autophagic degradation-promoted transformation to neuroendocrine prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):204] PubMed: 37563661

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.