Iniparib (BSI-201)

CatalogusnummerS1087 Batch:S108702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C7H5IN2O3
Moleculair gewicht 292.03 CAS-nr. 160003-66-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.6 mM)
Ethanol 28 mg/mL (95.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) is een PARP1-remmer met bewezen effectiviteit bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). Fase 3.
Doelen
PARP1
(Cell-free assay)
In vitro Iniparib (BSI-201) wordt beschreven als een prodrug van 4-jood-3-nitrosobenzamide, een middel dat PARP1 covalent remt door te binden aan zijn eerste zinkvinger onder celvrije omstandigheden. Behandeling met 120 μM van deze verbinding plus buthioninesulfoximine (BSO) induceert 95% celdood onder 855-2 cellen, en vertoont een vergelijkbaar effect in andere menselijke kankercellen. Het remt de groei van E-ras 20 cellen, waarvan het effect 4-voudig kan worden versterkt wanneer BOS wordt toegevoegd. Onlangs toont het geen vermogen om PARP enzymatische of cellulaire activiteit te remmen, maar kan het niet-selectief cysteïne-bevattende eiwitten in tumorcellen modificeren, wat suggereert dat het werkingsmechanisme waarschijnlijk niet via remming van PARP-activiteit verloopt. Bij 100 μM remt het door ioniserende straling geïnduceerde enkelstrengsbreuken (SSB's) reparatie in menselijke lymfoïde cellijnen op basis van een groot endogeen Epstein-Barr virus (EBV) circulair episomenassay, wat resulteert in 55% reparatie binnen 2 uur, wat verrassend kan worden omgekeerd door knockdown van PARP1, wat aangeeft dat het remmingsmechanisme geen trapping van PARP bij SSB's omvat. Deze verbinding is niet in staat om selectief homologe recombinatie (HR)-deficiënte cellen te doden tussen BRCA2-deficiënte PEO1 en BRCA2-revertante PEO4, of ATM-deficiënte GM16666 en ATM-herstelde GM16667 fibroblasten. Het is cytotoxisch voor een verscheidenheid aan cellijnen bij concentraties boven 40 μM, wat een mechanisme onafhankelijk van PARP weerspiegelt.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[3]
  • Cellijnen

    MDA-MB-231, and MDA-MB-436

  • Concentraties

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • Incubatietijd

    5, and 9 days

  • Methode

    Cells are exposed to various concentrations of Iniparib (BSI-201) for 5 and 9 days in the presence or absence of buthionine sulfoxamide (BSO). After treatment, cell proliferation is measured by CellTiter-Glo assay.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

Klantproductvalidatie

Immunoblot analysis of PARylation after treatment with various PARP inhibitors.The asterisk indicates a nonspecific band.

Gegevens van [ Nat Methods , 2013 , 10(10), 981-4 ]

Gegevens van [ J Exp Clin Cancer Res , 2013 , 32(1), 95 ]

<p>Representative Western blot analysis and quantification of the mean intensity of the band of IKB phosphorylation (E) and caspase 3 activation (F) in Wt neurons incubated with TWEAK either alone or in combination with the PARP-1 inhibitor BSI-201.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Gegevens van [ Neuroscience , 2010 , 171, 1256–1264 ]

Sellecks Iniparib (BSI-201) Is geciteerd door 17 Publicaties

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938] PubMed: 40327605
Coupling cellular drug-target engagement to downstream pharmacology with CeTEAM [ Nat Commun, 2024, 15(1):10347] PubMed: 39643609
Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
Synergistic Anti-Tumor Effect of Combining Selective CDK7 and BRD4 Inhibition in Neuroblastoma [ Front Oncol, 2021, 11:773186] PubMed: 35198433
PARP1-cGAS-NF-κB pathway of proinflammatory macrophage activation by extracellular vesicles released during Trypanosoma cruzi infection and Chagas disease. [ PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474] PubMed: 32315358
The PARP inhibitor AZD2281 (Olaparib) induces autophagy/mitophagy in BRCA1 and BRCA2 mutant breast cancer cells. [ Int J Oncol, 2015, 47(1):262-8] PubMed: 25975349
Synergistic Effect of Trabectedin and Olaparib Combination Regimen in Breast Cancer Cell Lines. [ J Breast Cancer, 2015, 18(4):329-38] PubMed: 26770239
Pharmacological Inhibition of Poly(ADP-Ribose) Polymerases Improves Fitness and Mitochondrial Function in Skeletal Muscle. [Pirinen E, et al. Cell Metab, 2014, 19(6):1034-41] PubMed: 24814482
Effect of a poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor against esophageal squamous cell carcinoma cell lines [Nasuno T Cancer Sci, 2014, 105(2):202-10] PubMed: 24219164
Cardamonin inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration by downregulating p38 MAPK, Akt, and ERK phosphorylation. [Shen YJ J Nat Med, 2014, 68(3):623-9] PubMed: 24595849

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.