In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
BMS-794833 is een krachtige ATP-competitieve remmer van Met (c-Met)/VEGFR2 met een IC50 van 1,7 nM/15 nM, en remt ook RON, Axl en Flt3 met een IC50 van <3 nM; een prodrug van BMS-817378. Fase 1.
Doelen
Met
VEGFR2
1.7 nM
15 nM
In vitro
BMS794833 remt ook de Met-receptor geactiveerde maagcarcinoom-cellijn, GTL-16, met een IC50 van 39 nM.
In vivo
In het GTL-16 humane maagtumor xenograftmodel vertoont BMS798433 meer dan 50% TGI gedurende ten minste één tumorverdubbelingstijd zonder duidelijke toxiciteit waargenomen gedurende 14 dagen. BMS798433 vertoont ook volledige tumorstase bij een dosis van 25 mg/kg tegen het U87 glioblastoommodel.
BMS798433 wordt opgelost in DMSO en voor gebruik verdund met water. De reactieoplossing bevat baculovirus-uitgedrukte GST-Met kinase, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg BSA, 0,1 mg polyGlu4/tyr, 1 µM ATP en 0,2 µCi γ-ATP. Reacties worden 1 uur bij 30 °C geïncubeerd en gestopt met 8% TCA. TCA-precipitaten worden verzameld op GF/C-platen met behulp van een universele oogster en de filters worden gekwantificeerd met behulp van een vloeistofscintillatieteller.
GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
