Dabigatran

CatalogusnummerS2196 Batch:S219603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H25N7O3
Moleculair gewicht 471.51 CAS-nr. 211914-51-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 0.5 mg/mL (1.06 mM)
Ethanol 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Dabigatran is een krachtige non-peptide thrombin remmer met een IC50 van 9,3 nM in een celvrije test.
Doelen
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
In vitro BIBR 953 is een zeer krachtig anticoagulans. Deze verbinding toont aan dat de terminale fenyl kan worden vervangen door de meer hydrofiele 2-pyridylgroep zonder aanzienlijk verlies van activiteit. Het remt trombine, plasmine, factor Xa, trypsine, tPA en geactiveerd proteïne C met Ki-waarden van respectievelijk 4,5 nM, 1,7 μM, 3,8 μM, 50 nM, 45 μM en 20 μM. Deze chemische stof remt trombine specifiek en reversibel.
In vivo BIBR 953 vertoont het meest gunstige activiteitsprofiel na i.v. toediening aan ratten. De biologische beschikbaarheid van deze verbinding na p.o. toediening van dabigatran etexilaat is 7,2%. Het wordt voornamelijk uitgescheiden in de feces na p.o. behandeling en in de urine na i.v. behandeling. De gemiddelde terminale halfwaardetijd van deze chemische stof is ongeveer 8 uur. De acylglucuroniden zijn goed voor respectievelijk 0,4% en 4% van de dosis in de urine na p.o. en i.v. dosering.
Kenmerken Dabigatran is een reversibele, competitieve, directe trombine-remmer.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]

<p>The effect of dabigatran on protease-activated receptor-1 thrombin receptor expression. Samples from healthy donors were spiked with dabigatran (0-10,000 ng/mL). The expression of thrombin receptor was tested with flow cytometry, n = 3. The SPAN12 antibody recognizes an epitope that is lost when thrombin cleaves the receptor, while WEDE15 antibody recognizes epitopes cleaved and uncleaved receptor. Results are means ± standard deviations. Comparisons were made with t test, *p < 0.05</p>

, , J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222

The peak fluorescence of each time course at the specified drug concentration are plotted as a function of concentration of (C) dabigatran. Each dose-response curve was fitted to the Hill equation, and these curves are shown in red for thrombin inhibitors (B,C).

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2016, 6:29387 ]

Z-GLy-Gly-Arg-AMC cleavage by the calibrator in the absence or presence of dabigatran, influence of treatment with DOAC Stop. NPP was spiked with increasing concentrations of dabigatran and divided in two portions. One portion was left unaltered, while the other portion was treated with DOAC Stop (1 mL per tablet). Prepared samples were used to generate calibration curves according to normal CAT operation procedures.

Gegevens van [ , , Thromb Res, 2018, 170:97-101 ]

Sellecks Dabigatran Is geciteerd door 28 Publicaties

HemoDens: A global hemostasis analyzer for kinetic characterization of clot formation, retraction, and lysis [ Thromb Res, 2025, 255:109480] PubMed: 40987075
Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213] PubMed: 39788528
Dabigatran Attenuates the Binding of Thrombin to Platelets-A Novel Mechanism of Action [ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2483-0107] PubMed: 39586831
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300] PubMed: 38721750
DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] PubMed: 35273275
Aortic intimal resident macrophages are essential for maintenance of the non-thrombogenic intravascular state [ Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(1):67-84] PubMed: 35599984
Induced forms of α2-macroglobulin neutralize heparin and direct oral anticoagulant effects [ Int J Biol Macromol, 2021, 184:209-217] PubMed: 34126147

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.