Atazanavir (BMS-232632) Sulfate

CatalogusnummerS1457 Batch:S145703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C38H52N6O7.H2SO4
Moleculair gewicht 802.93 CAS-nr. 229975-97-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 161 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Atazanavir Sulfaat (BMS-232632-05, Reyataz) is een HIV protease remmer met een Ki van 2,66 nM in een celvrije test.
Doelen
HIV protease
(Cell-free assay)
2.66 nM(Ki)
In vitro

Atazanavir remt de proteolytische splitsing van het virale gag precursor p55 polyproteïne met een IC50 van ~47 nM in virusgeïnfecteerde H9-cellen. Atazanavir vertoont een krachtige antivirale activiteit met een EC50 van 3,89 nM in RF/MT-2-stammen. . Atazanavir blijkt een remmer te zijn van bilirubineglucuronidering met een IC50 van 2,4 μM. Atazanavir remt recombinant UGT1A1 met een Ki van 1,9 μM. Atazanavir remt de celgroei in U251, T98G en LN229 glioblastoomcellijnen, met opvallend verhoogde GRP78- en CHOP-eiwitniveaus. Atazanavir veroorzaakt een prominente toename van polyubiquitinated eiwitten van verschillende groottes in U251 glioblastoomcellen. Atazanavir remt ook humaan 20S proteasoom met een IC50 van 26 μM. Atazanavir (30 μM) verandert de omvang van ER-stress en UPR-genexpressie in HepG2-cellen. Atazanavir (30 mM) veroorzaakt een 2,5-voudige toename in immunoreactieve P-gp-expressie met verminderd intracellulair Rh123 in LS180V-cellen.

Kenmerken Atazanavir is over het algemeen potenter dan andere HIV-1 Prt-remmers, waaronder IDV, SQV, RTV, NFV en APV.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Protease-testen

    Om de remmingsconstanten (Ki) voor elke Prt-remmer te bepalen, wordt gezuiverde HIV-1 RF wild-type Prt (2,5 nM) geïncubeerd bij 37 ℃ met 1 μM tot 15 μM fluorogeen substraat in reactiebuffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0,1 M natriumacetaat [pH 5,5], 0,1% polyethyleenglycol 8000) in aanwezigheid of afwezigheid van Atazanavir. Splitsing van het substraat wordt gekwantificeerd door een toename in fluorescerende emissie bij 490 nM te meten na excitatie bij 340 nM met behulp van een Cytofluor 4000. Reacties worden uitgevoerd met 1,36 μM, 1,66 μM, 2,1 μM, 3,0 μM, 5,0 μM of 15 μM substraat in aanwezigheid van vijf concentraties Atazanavir (1,25 nM tot 25 nM). Substraatsplitsing wordt gemonitord met intervallen van 5 minuten gedurende 30 minuten. Splitsingssnelheden worden vervolgens bepaald voor elk monster op vroege tijdstippen in de reactie, en Ki-waarden worden bepaald uit de hellingen van de resulterende Michaelis-Menten-plots.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    RF/MT-2 strains

  • Concentraties

    15 nM

  • Incubatietijd

    6 days

  • Methode

    To determine cytotoxicity, host cells are incubated in the presence of serially diluted Atazanavir for 6 days and cell viability is quantitated using an XTT[2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s). To assess the effect of human serum proteins on antiviral activity, the 10% fetal calf serum normally used for assays is replaced with 40% adult human serum or 1 mg of α1-acid glycoprotein/mL.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10898681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16118329/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755908/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15764714/

Klantproductvalidatie

Protease inhibitors induce macroautophagy. JEG3 were seeded on glass chamber slides (1 x 10<sub>4</sub> cell per chamber; 8-well μ slides; Ibidi, Martinsried, Germany), grown for 24 h under cell culture conditions, and treated for 24 h with 0-10 ug/ml of either lopinavir/ritonavir or atazanavir. Cells were then incubated for 30 min with the blue-green fluorescent autophagy marker monodansylcadaverine and viewed under a fluorescence microscope.

Gegevens van [ Reprod Toxicol , 2014 , 50, 122-8 ]

Sellecks Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Is geciteerd door 17 Publicaties

Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637] PubMed: 38798365
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774] PubMed: 33898535
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.