Artemisinin

Van de antimalaria-activiteit van Artemisinin is aangetoond dat deze wordt gemedieerd door geactiveerde zuurstof (d.w.z. superoxide, waterstofperoxide en/of hydroxylradicalen). Dit verbinding en heroïne lijken een adduct te vormen waarvan het gedrag lijkt op het gedrag van de parasiet dit verbinding product. [1] De activiteit ervan kan worden gepotentieerd door zuurstof en oxiderende middelen en worden verzwakt door reducerende middelen. De gevoeligheid voor dit verbinding kan worden beïnvloed door genetische veranderingen in de loci die coderen voor P. falciparum multidrug resistance protein 1 (PfMDR1) en P. falciparum CHQ resistance transporter (PfCRT). [2] Het is niet alleen effectief tegen multiresistente stammen van P. falciparum, maar heeft een brede fasespecificiteit tegen de Plasmodium-levenscyclus, inclusief activiteit gedurende de aseksuele bloedstadia en ook de seksuele gametocytstadia, wat de verspreiding van de ziekte in gebieden met lage transmissie kan verminderen. Dit chemisch is ook onderzocht op zijn antiproliferatieve effecten tegen een breed scala aan kankercellijnen. Het is actief tegen andere parasietsoorten zoals Toxoplasma en Babesia die geen hemaatine bevatten. Dit verbinding resulteert in verminderde proliferatie, verhoogde niveaus van oxidatieve stress, inductie van apoptose en remming van angiogenese in kankercellen. Er is ook aangetoond dat het de falcipaïnen remt, een papaïne-familie cysteïne-protease die de hemoglobineafbraak bevordert. [3]