Apigenin

CatalogusnummerS2262 Batch:S226206

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H10O5

Moleculair gewicht 270.24 CAS-nr. 520-36-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Apigenin is een potente P450-remmer voor CYP2C9 met een Ki van 2 μM.
Doelen
CYP2C9
2 μM(Ki)
In vitro Apigenin remt PKC door te concurreren met adenosine trifosfaat (ATP). Deze verbinding vermindert ook het niveau van TPA-gestimuleerde fosforylering van cellulaire eiwitten en remt TPA-geïnduceerde c-jun en c-fos expressie. Het vertoont het omkerende effect op de getransformeerde morfologie van v-H-ras getransformeerde NIH3T3-cellen. Het is aangetoond dat het anti-mutagene eigenschappen bezit in een setting van nitropyreen-geïnduceerde genotoxiciteit in Chinese hamsterovariumcellen. Deze chemische stof onderdrukt de LPS-geïnduceerde cyclooxygenase-2 en stikstofoxide synthase-2 activiteit en expressie in muizenmacrofagen. Er is gemeld dat het proteïnekinase C activiteit, mitogeen-geactiveerd proteïnekinase (MAPK), transformatie van C3HI muizenembryofibroblasten en downstream oncogenen in v-Ha-ras-getransformeerde NIH3T3-cellen remt. Deze verbinding blokkeert peroxisoomproliferatie-gereguleerde kinase (ERK), een MAPK in geïsoleerde hepatocyten. Verder is aangetoond dat het de expressie van de Na+/Ca2+-wisselaar, een belangrijk eiwit voor calciumextrusie in neonatale rattenhartmyocyten, down-reguleert. Het induceert een reversibele G2/M en G0/G1 arrestatie door p34 (cdc2) kinase activiteit te remmen, gepaard gaand met verhoogde p53 eiwitstabiliteit in epidermale cellen en fibroblasten. Het is ook effectief in het remmen van TNFα-geïnduceerde intracellulaire adhesiemolecuul-1 upregulatie in gekweekte menselijke endotheelcellen. Het remt de expressie van HIF-1α en VEGF via de PI3K/Akt/p70S6K1 en HDM2/p53 routes in menselijke eierstokkankercellen. Het remt differentiatie door MAPK-signaaltransductie te onderdrukken en het API-transcriptiefactorniveau in menselijke keratinocyten te verlagen. Deze verbinding remt ook de proliferatie van menselijke keratinocyten.
In vivo Apigenin down-reguleert de productie van IL-4 in met ovalbumine geïmmuniseerde BALB/C muizen. Deze verbinding remt longmetastasen van melanoom door de interactie van tumorcellen met het endotheel te belemmeren. Het is aangetoond dat het een significante toename van het baarmoedergewicht en de totale baarmoederconcentratie van oestrogeenreceptor (ER)-α bij vrouwelijke muizen (64) veroorzaakt en ook de groei van prostaat- en borstkankercellen onderdrukt via oestrogeenreceptor β1. Deze chemische stof onderdrukt de niveaus van IGF-I in prostaattumorxenografts en verhoogt de niveaus van IGFBP-3, een bindend eiwit dat IGF-I sequestreert in de vasculaire circulatie. Deze verbinding (12,5 mg/kg) verhoogt de celproliferatie in de gyrus dentatus van de hippocampus van volwassen muizen.
Kenmerken Veel potenter dan kaempferol en myricetine in CT-L-remming.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[5]
  • Cellijnen

    WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells

  • Concentraties

    0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    To measure the effect of apigenin on cell viability, the WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells were seeded in 24-well plates (1 × 105 cells/well) for 16-18 h. The cells were then treated with or without various concentrations (0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml) of this compound for 24 h. Each treatment was repeated 3 times. After the exposure period, the medium was removed and followed by washing the cells with PBS. The medium was then changed and incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution (5 mg/ml)/well for 4 h. The medium was removed, and formazan was solubilised in isopropanol and measured spectrophotometrically at 563 nm. The percentage of viable cells was estimated by comparing them with the untreated control cells.
Dierstudie:

[6]
  • Dierlijke modellen

    heterozygous C57BL/TGN TRAMP mice

  • Doseringen

    20 and 50 μg/mouse/day

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

Klantproductvalidatie

<p>Western blotting confirmed that both GLUT-1 (A) and p-Akt (B) were expressed in Hep-2 cells in different apigenin and cisplatin concentration.</p>

, , Int J Clin Exp Pathol, 2014, 7(7):3938-3.

SKH-1 mice were subjected to UVB radiation (1000 J/m2 daily, 5 days), or topical apigenin (Api, 5 μmol, in 200 μl vehicle, DMSO: acetone 1:9) was applied 1 h prior to each UVB exposure. Mice were also sham-irradiated and treated with apigenin, and the control group of mice was subjected to sham irradiation and vehicle. 24 h after the final UVB exposure, the mice were euthanized, dorsal skin was harvested, fixed in formalin and paraffin-embedded. (A) Representative Hematoxylin and Eosin (H&E) staining of skin sections (scale bar, 100 μm). (B) Quantitation of epidermal thickness (mean ± SD), *, P < 0.001; **, P< 0.0001. Three sections per mouse and 3 mice per group were evaluated.

Gegevens van [ , , Cell Signal, 2016, 28(5):460-468 ]

The effects of apigenin and GLUT-1 AS-ODNs on xenograft apoptosis (the second experiment), observed an under optical microscope (magnification, ×400), and the percentage of apoptotic cells in 100 cells per field was counted and used to calculate the mean apoptosis index (AI). AI, apoptotic index.

Gegevens van [ , , Oncol Rep, 2015, 34(4):1805-14 ]

GLUT-1 mRNA expression levels were significantly reduced in the ACC-2 human adenoid cystic carcinoma cells following treatment with increasing doses of apigenin (P<0.05), as determined by reverse transcription-quantitative polymerase chain reaction. Following treatment with 10 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA did not vary significantly with increasing treatment duration (P>0.05). Following treatment with 40 and 160 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA were significantly reduced with increasing treatment duration. *P<0.05 vs. control. GLUT-1, glucose transporter-1.

Gegevens van [ , , Mol Med Rep, 2015, 12(5):6461-6 ]

Sellecks Apigenin Is geciteerd door 33 Publicaties

Apigenin inhibits lipid metabolism of hepatocellular carcinoma cells by targeting the histone demethylase KDM1A [ Phytomedicine, 2024, 135:156024] PubMed: 39341125
The Effects of Resveratrol and Apigenin on Jejunal Oxidative Injury in Ducks and on Immortalized Duck Intestinal Epithelial Cells Exposed to H2O2 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611] PubMed: 38790716
Viscoelastic high-molecular-weight hyaluronic acid hydrogels support rapid glioblastoma cell invasion with leader-follower dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.04.04.588167] PubMed: 38617333
Connexin43 is associated with the progression of clear cell renal carcinoma and is regulated by tangeretin to sygergize with tyrosine kinase inhibitors [ Transl Oncol, 2023, 35:101712] PubMed: 37354638
Synergism Antiproliferative Effects of Apigenin and Naringenin in NSCLC Cells [ Molecules, 2023, 28(13)4947] PubMed: 37446609
Nao Tan Qing ameliorates Alzheimer's disease-like pathology by regulating glycolipid metabolism and neuroinflammation: A network pharmacology analysis and biological validation [ Pharmacol Res, 2022, 185:106489] PubMed: 36228869
Glycosylated modification of MUC1 maybe a new target to promote drug sensitivity and efficacy for breast cancer chemotherapy [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):708] PubMed: 35970845
Apigenin Induced Apoptosis by Downregulating Sulfiredoxin Expression in Cutaneous Squamous Cell Carcinoma [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8172866] PubMed: 35965686
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Chem Biol Interact, 2022, S0009-2797(22)00171-5] PubMed: 35513012

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.