Amprenavir (VX-478)

CatalogusnummerS1639 Batch:S163907

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H35N3O6S
Moleculair gewicht 505.63 CAS-nr. 161814-49-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.77 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.77 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478) is een potente PXR-selectieve agonist en een HIV protease-remmer, gebruikt voor de behandeling van HIV.
Doelen
PXR HIV protease
14.6 ng/mL
In vitro Amprenavir (VX-478) bevordert de specifieke interacties tussen de nucleaire receptor pregnane X-receptor (PXR) en de co-activatoren SRC-1 en PBP. Het wordt gedokt in de hoge-resolutie kristalstructuur van menselijk PXR in complex met SR12813. Deze verbinding bezet alle vier de subpockets, en de hydroxylgroep vormt een waterstofbrug met Ser247, dat zich bevindt in het verbindingsgebied van PXR, om het medicijn in de optimale oriëntatie binnen de receptor te helpen positioneren. Het vormt directe contacten met één residu op αAF van het PXR-activeringsfunctie-2 (AF-2) oppervlak, Phe429, wat de actieve AF-2 conformatie van de receptor kan stabiliseren en kan bijdragen aan de agonistische activiteit op PXR. Het induceert de expressie van bona fide PXR-doelgenen die betrokken zijn bij fase I (CYP3A4), fase II (UGT1A1) en fase III (MDR1) metabolisme in zowel HepaRG-cellen als LS180-cellen.
In vivo Amprenavir (VX-478) verhoogt atherogene LDL-cholesterolfracties bij WT-muizen, maar niet bij PXR−/−-muizen. Het stimuleert de expressie van bekende PXR-doelgenen, waaronder CYP3A11, glutathiontransferase A1 en MDR1a, in de darm van WT-muizen, maar niet bij PXR−/−-muizen. Deze door de verbinding gemedieerde PXR-activering stimuleert de expressie van zowel LipF als LipA in de darm van WT-muizen, maar niet bij PXR−/−-muizen, wat duidt op een mogelijke rol van darm-PXR bij de mediatie van de afbraak en absorptie van voedingslipiden bij zoogdieren.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23519392/

Sellecks Amprenavir (VX-478) Is geciteerd door 3 Publicaties

Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.