Amiloride HCl

CatalogusnummerS1811 Batch:S181102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₆H₈ClN₇O.HCl

Moleculair gewicht

266.09

CAS-nr.

2016-88-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.18 mM)

Water

11 mg/mL (41.33 mM)

Ethanol

3 mg/mL (11.27 mM)

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.600mg/ml (9.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Amiloride HCl is een selectieve T-type calciumkanaal blokker, een epitheliale natriumkanaal blokker en een selectieve remmer van urokinase plasminogeenactivator (uPA) (Ki=7 μM).

Doelen

Sodium channel	T-type calcium channel	uPA
		7 μM(Ki)

In vitro

Amiloride is een relatief selectieve remmer van het epitheliale natriumkanaal (ENaC) met een IC50 (de concentratie die nodig is om 50% remming van een ionkanaal te bereiken) in het concentratiebereik van 0,1 tot 0,5 μM. Amiloride is een relatief slechte remmer van de Na+/H+ uitwisselaar (NHE) met een IC50 zo laag als 3 μM in aanwezigheid van een lage externe [Na+], maar zo hoog als 1 mM in aanwezigheid van een hoge [Na⁺]. Amiloride is een nog zwakkere remmer van de Na⁺/Ca²⁺ uitwisselaar (NCX), met een IC50 van 1 mM. Amiloride (1 μM) en submicromolaire doses Benzamil (30 nM), doses waarvan bekend is dat ze het ENaC remmen, remmen de myogene vasoconstrictierespons op toenemende perfusiedruk door de activiteit van ENaC-eiwitten te blokkeren. Amiloride remt de Na+-influx volledig in doses waarvan bekend is dat ze relatief specifiek zijn voor ENaC (1,5 μM) in vasculaire gladde spiercellen (VSMC).

In vivo

Amiloride, toegediend in een dosis van 1 mg/kg/dag subcutaan, blijkt de initiële toename in collageendepositie om te keren en verdere toenames te voorkomen bij de DOCA-zout hypertensieve rat. Amiloride vertraagt het begin van proteïnurie en verbetert de histologische scores van hersenen en nieren bij zoutdrinkende, beroerte-gevoelige spontaan hypertensieve ratten (SHRSP), vergeleken met controles. Amiloride antagoniseert of voorkomt de werking van aldosteron in deze cellen en in cardiovasculaire en renale weefsels bij dieren met zoutafhankelijke vormen van hypertensie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17198922/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2451291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106085/

Sellecks Amiloride HCl Is geciteerd door 26 Publicaties

Proton pump inhibitors enhance macropinocytosis-mediated extracellular vesicle endocytosis by inducing membrane v-ATPase assembly [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426]	PubMed: 38532609
Tetrandrine (TET) inhibits African swine fever virus entry into cells by blocking the PI3K/Akt pathway [ Virus Res, 2024, 339:199258]	PubMed: 37923171
Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402]	PubMed: 37581936
Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 133(19)e163402]	PubMed: 37581936
Real-Time Dissection of the Transportation and miRNA-Release Dynamics of Small Extracellular Vesicles [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566]	PubMed: 36599707
Treatment of Ulcerative Colitis by Cationic Liposome Delivered NLRP3 siRNA [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662]	PubMed: 37605735
Amiloride alleviates morphine tolerance by suppressing ASIC3-dependent neuroinflammation in the spinal cord [ Eur J Pharmacol, 2023, 10.1016/j.ejphar.2023.176173]	PubMed: 37918499
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]	PubMed: None
Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039]	PubMed: 35988145
Bile acids promote the caveolae-associated entry of swine acute diarrhea syndrome coronavirus in porcine intestinal enteroids [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010620]	PubMed: 35696443

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.