Alfuzosin HCl

Alfuzosin verhoogt significant de piek natriumstroom (hNa(v)1.5) van de hele cel, verhoogt de waarschijnlijkheid van late hNa(v)1.5 enkelkanaalopeningen en verkort significant de langzame tijdconstante voor herstel van inactivatie. Alfuzosin verhoogt ook de hNa(v)1.5 burstduur en het aantal openingen per burst met een factor 2 tot 3. [1] Alfuzosin vertoont een concentratie-afhankelijk ontspannend effect op het konijnen corpus cavernosum (CC) dat is voorgecontraheerd door 10 mM fenylefrine. [2]

Alfuzosin (300 nM) verlengt significant de actiepotentiaalduur (APD)(60) in konijnen Purkinjevezels en QT in geïsoleerde konijnenharten. [1] Alfuzosin verhoogt het aantal en de amplitude van erecties geïnduceerd door apomorfine bij spontaan hypertensieve ratten (SHR). [3] Alfuzosin gedraagt zich als een alfa-adrenerge antagonist die de contracties veroorzaakt door exogene noradrenaline blokkeert zonder pieken in beide delen van het vas deferens te beïnvloeden. [4] Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, i.v.) remt duidelijk de pressorresponsen die worden geproduceerd door de alfa 1-selectieve agonist, Cirazoline, maar remt slechts licht de responsen op de alfa 2-selectieve agonist, UK 14,304, bij de ontzenuwde rat. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) heeft minimale effecten tegen responsen die worden gemedieerd door stimulatie van prejunctionele alfa 2-receptoren (UK 14,304-geïnduceerde remming van sympathische tachycardie). Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, i.v.) en Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, i.v.) produceren een dosis-gerelateerde remming van de toename van de urethrale druk veroorzaakt door stimulatie van sympathische hypogastrische zenuwen bij de verdoofde kat. [5]