Agomelatine (S20098)

CatalogusnummerS1243 Batch:S124303

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H17NO2
Moleculair gewicht 243.3 CAS-nr. 138112-76-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (197.28 mM)
Ethanol 48 mg/mL (197.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098) wordt geclassificeerd als een noradrenaline-dopamine-disinhibitor (NDDI) vanwege zijn antagonisme van de 5-HT2C-receptor.
Doelen
5-HT2C
In vitro

Bij ratten die werden blootgesteld aan chronische voetschokstress, normaliseerde Agomelatine (S20098) de door stress aangetaste celoverleving volledig en keerde het de verminderde doublecortine-expressie in de hippocampus gedeeltelijk om.

In vivo

Agomelatine (S20098) is effectief in het omkeren van de gedragsveranderingen bij transgene muizen die werden waargenomen in de Porsolt gedwongen zwemtest en in het verhoogde plus-doolhof. Het versnelt ook aanzienlijk de aanpassing van de circadiane cycli van temperatuur en activiteit na een geïnduceerde faseverschuiving. Deze verbinding verbetert celproliferatie en neurogenese in de ventrale hippocampus (VH) van volwassen ratten, een gebied dat relevant is voor stemmingsstoornissen. Het verhoogt de verhouding van rijpe versus onrijpe neuronen en verbetert de neurietuitgroei van granulaire cellen bij volwassen ratten, wat duidt op een versnelling van de rijping. Agomelatine activeert ook verschillende cellulaire signalen (extracellulair signaal-gereguleerde kinase1/2, proteïne kinase B en glycogeen synthase kinase 3beta) waarvan bekend is dat ze worden gemoduleerd door antidepressiva en betrokken zijn bij de controle van proliferatie/overleving. Het verhoogt de tijd die wordt besteed aan actieve sociale interactie bij onbekende paren ratten die aan een nieuwe omgeving worden blootgesteld. De verbinding verhoogt celproliferatie en neurogenese in de ventrale gyrus dentatus van ratten, een gebied dat met name betrokken is bij de reactie op emoties, wat consistent is met de antidepressieve-anxiolytische eigenschappen ervan. Het verhoogt de overleving van nieuw gevormde neuronen in de gehele gyrus dentatus van ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115070/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16005135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571795/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499883/

Sellecks Agomelatine (S20098) Is geciteerd door 4 Publicaties

Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467] PubMed: 36359862
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Potential Benefits of Melatonergic Treatment in Schizophrenia: Ameliorating Demyelination via Inhibiting CDK5-Mediated Hyper Autophagy [ Neuropsychiatry (London), 2018, None] PubMed: None
Agomelatine, a MT1/MT2 melatonergic receptor agonist with serotonin 5-HT2C receptor antagonistic properties, suppresses Prevotella intermedia lipopolysaccharide-induced production of proinflammatory mediators in murine macrophages. [Hyeon JY, et al. Arch Oral Biol, 2017, 82:11-18] PubMed: 28578027

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.