Acevaltrate

CatalogusnummerE0244 Batch:E024401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H32O10
Moleculair gewicht 480.51 CAS-nr. 25161-41-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.78 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Acevaltrate, een actief bestanddeel afkomstig van de kruidenplant Valeriana jatamansi Jones, is opvallend krachtig in het induceren van GBM-celapoptose. Deze verbinding remt de Na+/K+-ATPase-activiteit in de rattennier en hersenhelften met een IC50 van respectievelijk 22,8 μM en 42,3 μM.
Doelen
Na+/K+-ATPase
(in the rat kidney)		 Na+/K+-ATPase
(in the rat brain hemispheres)
22.8 μM 42.3 μM
In vitro

Acevaltrate verstoort de interactie van Otub1/c-Maf, waardoor de Otub1-activiteit wordt geremd en leidt tot c-Maf polyubiquitinatie en daaropvolgende afbraak in proteasomen. Consistent remt deze verbinding de transcriptionele activiteit van c-Maf en reguleert het de expressie van zijn doelgenen die cruciaal zijn voor myeloomgroei en -overleving.
In vivo

Deze verbinding vertoont een potente anti-myeloomactiviteit door in vitro myeloomcelapoptose te veroorzaken en in vivo de groei van myeloomxenograften te belemmeren, maar vertoont geen uitgesproken toxiciteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MM cell lines (RPMI-8226, LP1, KMS11, OPM2, U266)

  • Concentraties

    1, 2, 4 µM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    RPMI-8226 cells are transfected with plasmids as indicated for 48 h. Cells are then re-plated and treated with 0.1% DMSO or acevaltrate for 24 h before being harvested for luciferase activity measurements. MM cells are treated with this compound for 24 h, followed by WB or RT-PCR assays to evaluate the expression of specifc genes.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Nude mice of myeloma xenograft model

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21567360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33627137/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.