In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-on) is een kleinmoleculair inhibitor van PFKFB3 met een IC50 van 22,9 μM voor recombinant humaan PFKFB3-eiwit en remt de PFK-1 activiteit niet. Het onderdrukt de glucoseopname en verlaagt de intracellulaire concentratie van Fru-2,6-BP, lactaat, ATP, NAD+ en NADH.
Doelen
PFKFB3
22.9 μM
In vitro
3PO is een inhibitor van het PFKFB3-isoenzym, voornamelijk door competitie met Fru-6-P en remt de activiteit van gezuiverde PFK-1 niet. Deze verbinding vermindert de proliferatie van verschillende humane maligne hematopoëtische en adenocarcinoom-cellijnen (IC50, 1,4-24 μmol/L) aanzienlijk en is selectief cytostatisch voor ras-getransformeerde humane bronchiale epitheelcellen ten opzichte van normale humane bronchiale epitheelcellen. Het kan een G2-M phase arrest veroorzaken.
In vivo
I.p.-toediening van 3PO (0,07 mg/g) aan tumor-dragende muizen vermindert de intracellulaire concentratie van Fru-2,6-BP, glucoseopname en groei van gevestigde tumoren in vivo aanzienlijk. Het onderdrukt de tumorale groei van borstadenocarcinoom-, leukemie- en longadenocarcinoomcellen in vivo. De PK-eigenschappen van deze verbinding worden onderzocht in C57Bl/6-muizen die deze chemische stof intraveneus toegediend kregen: klaring CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0,3 uur, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/uur/ml. Er wordt gemeld dat het een potente activiteit heeft tegen een zeer relevant muismodel van leukemie.
Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells
[ Atherosclerosis, 2025, 405:119223]
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia
[ Exp Neurol, 2021, 347:113871]
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis
[ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
