2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

CatalogusnummerS1233 Batch:S123304

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H26O3
Moleculair gewicht 302.41 CAS-nr. 362-07-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymeriseert microtubuli en blokkeert de nucleaire accumulatie van HIF-1α en HIF-transcriptionele activiteit. Deze verbinding induceert ook zowel autophagy als apoptosis in verschillende carcinogene cellijnen.
Doelen
HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)		 Microtubule Associated
(Cell-free assay)		 HIF-1α
(MDA-MB-231 cells)
In vitro

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) vertoont een remmende activiteit van cellulaire proliferatie in een borstcarcinoomcellijn MDA-MB-435 en een ovariumcarcinoomcellijn SK-OV-3 met een IC50 van respectievelijk 1,38 μM en 1,79 μM. Verder remt het ook de cellulaire microtubule depolymerisatie in ratten aorta gladde spier A-10 cellen met een EC50 van 7,5 μM. Deze verbinding remt de proliferatie van MCF-7 en BM cellen met een IC50 van 52 μM en 8 μM. In MDA-MB-231 cellen remt het de HIF-1-gemedieerde transcriptieactivatie van doelgenen zonder de transcriptie van HIF-1α zelf te beïnvloeden. Een recente studie toont aan dat 2-MeOE2 (0,5 μM) de TGF-β3-geïnduceerde expressie van collageen (Col) type I(αI), Col III(αI), plasminogeen activator remmer (PAI) 1, bindweefselgroeifactor (CTGF) en α-gladspieractine (α-SMA) blokkeert. Bovendien verbetert het TGF-β3-geïnduceerde Smad2/3 fosforylatie en nucleaire translocatie, en remt het TGF-β3-geïnduceerde activering van de PI3K/Akt/mTOR route.

In vivo

In een 9L rat glioma (9L-V6R) ratmodel vermindert 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) significant de HIF-1 activiteit en remt het de tumorgroei op een dosisafhankelijke manier, met een 4-voudige reductie bij 60 mg/kg/dag en een 23-voudige reductie bij 600 mg/kg/dag, respectievelijk.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Microtubule depolymeriserende activiteit

    De effecten van 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) op cellulaire microtubule depolymerisatie worden bepaald met indirecte immunofluorescentietechnieken in ratten aorta gladde spier A-10 cellen. Microtubuli worden gevisualiseerd met behulp van een β-tubuline antilichaam. Drie waarnemers bepalen het percentage microtubuleverlies voor elke behandelingsconcentratie. De gegevens worden gemiddeld en uitgezet als percentage microtubuleverlies versus medicijnconcentratie, en de EC50's voor microtubule depolymerisatie worden berekend uit de log dosis-respons curves.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MDA-MB-435 and SK-OV-3

  • Concentraties

    0-20 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    The sulforhodamine B (SRB) assay is used to evaluate the antiproliferative activity of 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) in the MDA-MB-435 and SK-OV-3 cell lines. Cells are plated into 96-well plates and allowed to grow and attach for 24 hours, followed by addition of this compound or vehicle controls. The cells are incubated with it for 48 hours, after which the cellular protein is fixed, stained, and concentration determined by absorbance at 560 nm. Log dose–response curves are constructed for each experiment and the IC50 for inhibition of proliferation determined.
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats

  • Doseringen

    ≤600 mg/kg

  • Toediening

    Administered via i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

Klantproductvalidatie

Pancreatic cancer cell lines (CFPAC-1 and BxPC-3) were treated with siHIF-1 and 2-ME and then evaluate the expression HIF-1α, CRT and P-eIF2α by Western blotting experiment.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2015, 6(4): 2250-62 ]

The knockdown of Set7 by Set7-shRNA-2 in RCC4 cells increased GST expression, but this effect was not evident when HIF-2 activity was inhibited by addition of 2ME2 (50 ng/µl,18 h), as revealed by semi-quantitative real-time PCR assays.

Gegevens van [ , , Nucleic Acids Res, 2015, 43(10): 5081-98 ]

HSC viability when exposed to 2-MeOE2 for 8 h (n=6)

Gegevens van [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, doi:10.1016/j.mce.2018.05.002 ]

Sellecks 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Is geciteerd door 89 Publicaties

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
Combined Graphene Oxide with 2-Methoxyestradiol for Effective Anticancer Therapy in-vitro Model [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950] PubMed: 39850060
EBV-associated epithelial cancers cells promote vasculogenic mimicry formation via a secretory cross-talk with the immune microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140] PubMed: 39267775
IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
The ANGPTL4-HIF-1α loop: a critical regulator of renal interstitial fibrosis [ J Transl Med, 2024, 22(1):649] PubMed: 38992710
The role of HIF-1α/BNIP3/mitophagy in acrylonitrile-induced neuronal death in HT22 cells and mice: A potential neuroprotection target [ Chem Biol Interact, 2024, 406:111327] PubMed: 39615733
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
MiR-122-5p regulates the mevalonate pathway by targeting p53 in non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):234] PubMed: 37005437
Signaling metabolite succinylacetone activates HIF-1α and promotes angiogenesis in GSTZ1-deficient hepatocellular carcinoma [ JCI Insight, 2023, 8(23)e164968] PubMed: 37906252
Ginkgo biloba extract attenuates cisplatin-induced renal interstitial fibrosis by inhibiting the activation of renal fibroblasts through down-regulating the HIF-1α/STAT3/IL-6 pathway in renal tubular epithelial cells [ Phytomedicine, 2023, 115:154809] PubMed: 37087791

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.