Technische gegevens
| Formule | C20H16N2O5 |
|||
| Moleculair gewicht | 364.35 | CAS-nr. | 19685-09-7 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Water | 20 mg/mL (54.89 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) is een DNA Topoisomerase I remmer met krachtige anti-tumoractiviteit. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | 10-Hydroxycamptothecin remt de groei van BT-20- en MDA-231-cellen met een IC50 van respectievelijk 34,3 nM en 7,27 nM, wat potenter is dan camptothecine (CPT) met een IC50 van >500 nM. 10-Hydroxycamptothecin induceert potent de humane Topoisomerase I-gemedieerde klievbare complexvorming van pBR322-plasmide-DNA met een EC50 van 0,35 μM, wat een >50-voudige potentie vertoont dan CPT met een EC50 van 18,85 μM. 10-Hydroxycamptothecin-behandeling induceert dosisafhankelijke groeiremming van humane microvasculaire endotheelcellen (HMEC) met een IC50 van 0,31 μM, en remt significant de migratie van HMEC met een IC50 van 0,63 μM. Behandeling van HMEC-cellen met 10-Hydroxycamptothecin resulteert ook in een dosisafhankelijke remming van buisvorming met een IC50 van 0,96 μM. 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) remt significant de proliferatie van Colo 205-cellen, arresteert de cellen in de G2-fase van de celcyclus en induceert apoptose via een caspase-3-afhankelijke pathway. | |
| In vivo | 10-Hydroxycamptothecin-behandeling remt angiogenese op een concentratie-afhankelijke manier in het CAM-model, met 95% remming bij een dosis van 25 nM, potenter dan suramine dat bij 125 nM angiogenese slechts met 60% remt. Orale toediening van 10-Hydroxycamptothecin in lage doses van 2,5-7,5 mg/kg om de 2 dagen leidt tot significante groeiremming van Colo 205-xenografts bij muizen zonder acute toxiciteit. LD50: Muizen 104mg/kg (i.p.). |
Protocol (uit referentie)
| Celassay:[2] |
|
|---|---|
| Dierstudie:[4] |
|
Referenties
|
Sellecks (S)-10-Hydroxycamptothecin Is geciteerd door 10 Publicaties
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Enhanced antitumor immunity in breast cancer: Synergistic effects of ADAM10/ADAM17 inhibition, metabolic modulation, and camptothecin-loaded selenium nanoparticles [ Int J Pharm, 2024, 669:125037] | PubMed: 39675534 |
| Neddylation inhibitor MLN4924 sensitizes head and neck squamous carcinoma cells to (S)-10-hydroxycamptothecin [ Eur J Med Res, 2023, 28(1):326] | PubMed: 37689760 |
| Synthetic lethality between TP53 and ENDOD1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2861] | PubMed: 35606358 |
| Evaluating the therapeutic efficacy of triptolide and (S)-10-hydroxycamptothecin on cutaneous and ocular Herpes Simplex Virus type-1 infections in mice [ Heliyon, 2022, 8(8):e10348] | PubMed: 36090228 |
| Drastic Modulation of Molecular Packing and Intrinsic Dissolution Rates by Meniscus-Guided Coating of Extremely Confined Pharmaceutical Thin Films [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529] | PubMed: 34783517 |
| Implication of Ataxia-Telangiectasia-mutated kinase in epithelium-mesenchyme transition [ Carcinogenesis, 2021, bgab002] | PubMed: 33417668 |
| A natural product, (S)-10-Hydroxycamptothecin inhibits pseudorabies virus proliferation through DNA damage dependent antiviral innate immunity [ Vet Microbiol, 2021, 265:109313] | PubMed: 34968801 |
| AMPK-mTOR-ULK1 axis activation-dependent autophagy promotes hydroxycamptothecin-induced apoptosis in human bladder cancer cells. [ J Cell Physiol, 2019, 10.1002/jcp.29307] | PubMed: 31621074 |
| DW09849, a selective phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor, prevents PI3K signaling and preferentially inhibits proliferation of cells containing the oncogenic mutation p110α (H1047R) [Liu JL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2014, 348(3):432-41] | PubMed: 24361696 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.