1-Azakenpaullone

CatalogusnummerS7193 Batch:S719301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15 H10 Br N3 O
Moleculair gewicht 328.16 CAS-nr. 676596-65-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.300mg/ml (10.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving 1-Azakenpaullone (1-Akp) is een potente en selectieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 18 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK1/cyclin B en CDK5/p25.
Doelen
GSK-3α GSK-3β
(Cell-free assay)
18 nM
In vitro

1-Azakenpaullone remt CDK1/cycline B, CDK5/p25 en GSK-3β effectief, met IC50-waarden van respectievelijk 0,018 μM, 4,2 μM en 2,0 μM. In humane eilandjes stimuleert deze verbinding (5 mM) in combinatie met glucose (8 mM) de β-celproliferatie. Het stimuleert effectief de replicatie van INS-1E-cellen en beschermt INS-1E-cellen tegen door glucolipotoxiciteit geïnduceerde celdood.

In vivo

Voorbehandeling met 1-Azakenpaullone (10 of 100 pmol, i.c.v.) vermindert de geïnduceerde locomotore hyperactiviteit, verstoring van PPI en cognitieve tekorten, en verbetert de geïnduceerde motorische incoördinatie in de rotarod-test.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[6]
  • Kinasepreparaties en -assays

    GSK-3β wordt getest na een 1/100 verdunning in 1 mg BSA per mL 10 mM dithiothreitol, met 5 μL 40 μM GS-1 peptide als substraat, in buffer A, in aanwezigheid van 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1) in een eindvolume van 30 μL. Na 30 min incubatie bij 30℃ worden 25 μL aliquoten van het supernatant gespot op stukjes Whatman P81 fosfocellulosepapier van 2,5×3 cm, en 20 s later worden de filters vijfmaal gewassen in een oplossing van 10 mL fosforzuur per L water. De natte filters worden geteld in aanwezigheid van 1 mL ACS scintillatievloeistof. De kinaseactiviteit van CDK1/cycline B wordt getest in buffer C, met 1 mg/mL histone H1, in aanwezigheid van 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1) in een eindvolume van 30 μL. Na 10 min incubatie bij 30℃ worden 25 μL aliquoten van het supernatant gespot op P81 fosfocellulosepapier en behandeld zoals hierboven beschreven. De activiteit van CDK5/p25 wordt getest in buffer C zoals beschreven voor CDK1/cycline B. (Buffer A: 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 25 mM Tris/HCl pH 7,5. Buffer C: homogenisatiebuffer maar 5 mM EGTA, geen NaF en geen protease-remmers.)
Celassay:

[4]
  • Cellijnen

    INS-1E β cell

  • Concentraties

    20 μM

  • Incubatietijd

    4 days

  • Methode

    Cell replication is determined by BrdUrd incorporation after treatment with 1-Azakenpaullone for 24 h. The relative cell number is determined after treatment with this compound for 4 days using the CyQuant cell proliferation assay. Results are presented as fold change relative to control.
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    Male NMRI mice

  • Doseringen

    ~500 pmol

  • Toediening

    i.c.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14698171/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18345612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17242403/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22325078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/

Klantproductvalidatie

<p>Wnt activation stimulates proliferation in irradiated neuromasts. Radiated larvae were treated with 2.5 μM Az at 48 h after IR for 2 days. Representative images of YO-PRO1 staining for HCs in radiated neuromasts in larvae treated with DMSO (a) and Az (b). c Two days after 30 Gy IR, larvae treated with 2.5 μM Az for 2 days. Two-tailed t test analysis of the number of HCs in neuromasts revealed a significant increase in Az-treated larvae compared to those treated with DMSO during the two incubation days (eight fish per group; N = 3, two-tailed t test, **p < 0.01, ***p < 0.001). d-e Representative images of BrdU staining for proliferation in radiated neuromasts in larvae treated with DMSO (d) and Az (e). Neuromasts were counterstained by SYTOX. f Two-tailed t test analysis of the number of BrdU+ cells in neuromasts revealed a significantly increase in Az-treated larvae compared to those treated with DMSO during the three incubation days (n = 8 fish per group; N = 3, two-tailed t test, *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001). Scale bar 10 μm</p>

, , Mol Neurobiol, 2018, 55(2):1639-1651

<p>Expression of negaly6 was normally expressed in the trailing zone of pLLp in 1-azakenpaullone (i, i′)- or XAV-939 (j, j′)-treated embryos. Compared with the expression of dkk1 in DMSO-treated embryos(e, e′), its expression was increased in 1-azakenpaullonetreated embryos (f, f′) and reduced in XAV-939-treated embryos (g, g′). Cell nucleus were stained with SYTOX® green nucleic acid stain(green). The pLLp was enclosed by white dotted line.</p>

, , Dev Genes Evol, 2015, 225(1):47-53.

Inhibition of GSK3b kinase activity by 1-AKP (100 nmol/L) in the presence or absence of AZD4547. Cells were drug-treated for 48 hours. Immunoblot analysis of total protein extracts following indicated treatments. Dose-response curve shows sensitivity of GAGA6 and GAGA6-R ex vivo-cultured cells to 1-AKP (100 nmol/L) with increasing concentration of AZD4547. Percentage of live cells after drug treatment was determined by Annexin V staining.

Gegevens van [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):232-242 ]

Sellecks 1-Azakenpaullone Is geciteerd door 18 Publicaties

Bisphenol A impairs developmental potential of mouse blastoids through oxidative stress [ Environ Int, 2025, 204:109820] PubMed: 41033068
Cellular remodeling and JAK inhibition promote zygotic gene expression in the Ciona germline [ EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201] PubMed: 38649664
Patterns of NFkB activation resulting from damage, reactive microglia, cytokines, and growth factors in the mouse retina [ Exp Neurol, 2023, 359:114233] PubMed: 36174748
Induction of mouse totipotent stem cells by a defined chemical cocktail [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9] PubMed: 35728625
Filamin C regulates skeletal muscle atrophy by stabilizing dishevelled-2 to inhibit autophagy and mitophagy [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 27:147-164] PubMed: 34976434
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Modulation of Neuroinflammatory Signaling Enhances the Neurogenic Reprogramming Capacity of Müller Glia Across Species [ The Ohio State University, 2021, ] PubMed: None
Overexpression of ubiquitin-conjugating enzyme E2 L3 in hepatocellular carcinoma potentiates apoptosis evasion by inhibiting the GSK3β/p65 pathway. [ Cancer Lett, 2020, 1;481:1-14] PubMed: 32268166
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
BYSL Promotes Glioblastoma Cell Migration, Invasion, and Mesenchymal Transition Through the GSK-3β/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Oncol, 2020, 10:565225] PubMed: 33178594

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.